Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
После приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность - 75%. При пероральном приеме концентрация циклофосфамида и его метаболитов в тканях такая же, как при в/в введении.
После в/в введения Cmax метаболитов достигается через 2-3 ч, концентрация препарата быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Биодоступность - 90%. Объем распределения - 0.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 12-14%, для некоторых активных метаболитов - более 60%.
Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. T1/2 - до 7 ч у взрослых, 4 ч - у детей.
Выводится почками в виде метаболитов - 60%, в неизмененном виде - 5-25% и с желчью. Возможно выведение препарата с помощью диализа.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
В/в, в/м. Раствор содержит 5 мл растворителя на каждые 100 мг циклофосфамида. В/в, в/м - по 3-6 мг/кг (200-400 мг) ежедневно; по 10-15 мг/кг (0.5-1 г) 1 раз в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг - в 10 мл, 500 мг - в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать 0.9% раствором NaCl). Курсовая доза препарата - 8-14 г, затем переходят на поддерживающее лечение - по 100-200 мг 2 раза в неделю.
Внутрь, за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды - по 1-3 мг/кг (50-200 мг) ежедневно в течение 2-3 нед.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), цистит, задержка мочеиспускания, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Наиболее выраженная лейкопения и тромбоцитопения наблюдается на 7-14 день лечения (восстановление показателей - через 7-10 дней после прекращения лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор, геморрагический колит, желтуха, нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия; при применении в высоких дозах в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, а также при применении в высоких дозах у пациентов с апластической анемией - облитерирующий эндофлебит печеночных вен (резкое увеличение массы тела, гепатомегалия, асцит, гипербилирубинемия, печеночная энцефалопатия) - обычно развивается через 1-3 нед после трансплантации костного мозга.
Со стороны кожных покровов: алопеция (обратима после завершения лечения или во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по структуре и цвету), кожная сыпь, пигментация кожи, изменения ногтей, нарушение регенерации.
Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (вплоть до летального исхода), фиброз мочевого пузыря (в т.ч. распространенный) с сопутствующим циститом или без него, атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря в моче. При применении в высоких дозах - нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия (на фоне гиперурикемии).
Со стороны ССС: кардиотоксичность (при введении доз 4.5-10 г/кв.м или 120-270 мг/кг в течение нескольких дней в составе интенсивной комбинированной цитостатической и др. терапии при трансплантации органов), в т.ч. выраженная СН (в т.ч. с летальным исходом) на фоне геморрагического миокардита.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при длительном введении высоких доз).
Со стороны репродуктивной системы: нарушение спермато- и оогенеза (стерильность может иметь необратимый характер), аменорея (обратимая в течение нескольких месяцев после прекращения терапии), олиго- или азооспермия (связана с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона; в некоторых случаях обратима через несколько лет после курса лечения), атрофия яичек (различной степени).
Аллергические реакции: кодная сыпь, крапивница, зуд кожи, редко - анафилактические реакции; возможна перекрестная чувствительность с др. алкилирующими соединениями.
Прочие: развитие тяжелых инфекций; синдром, сходный с синдромом неадекватной секреции АДГ; приливы крови к коже лица или гиперемия лица, головная боль, повышенная потливость; развитие вторичных злокачественных опухолей.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
В период лечения необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможностью появления токсических эффектов при любом из перечисленных состояний: лейкопения, тромбоцитопения, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводимая лучевая или химиотерапия, почечная/печеночная недостаточность.
Во время лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови (особенно количества нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также анализ мочи на наличие эритроцитурии, которая может предшествовать развитию геморрагического цистита.
При появлении симптомов цистита с микро- или макрогематурией, а также при снижении числа лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 тыс./мкл лечение препартом следует прекратить.
В случае возникновения инфекций лечение должно быть прервано или должна быть снижена доза препарата.
Женщинам и мужчинам во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола, а также от употребления в пищу грейпфрута (в т.ч. сока).
При назначении циклофосфамида в течение первых 10 дней после оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо поставить в известность анестезиолога.
После адреналэктомии необходимо провести коррекцию доз как ГКС (в качестве заместительной терапии), так и циклофосфамида.
Может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения синтеза в печени факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, а также в результате неизвестного механизма.
Профилактике цистита способствует обильное питье и прием препарата месна.
По данным ЭКГ и ЭХО-КГ у пациентов, перенесших эпизоды кардиотоксического действия высоких дох циклофосфамида, не обнаруживалось каких-либо остаточных явлений по состоянию миокарда.
У девочек, в результате лечения циклофосфамидом в препубертатный период, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.
Половое влечение и потенция у мужчин не нарушается. У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развивались нормально, однако, может отмечаться олиго- или азооспермия и повышение секреции гонадотропинов.
После ранее проведенного лечения препаратом возможно возникновение вторичных злокачественных опухолей, чаще всего это опухоли мочевого пузыря (обычно у пациентов с геморрагическим циститом в анамнезе), миело- или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных или незлокачественных заболеваний при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичные опухоли развиваются через несколько лет после прекращения лечения препаратом.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфан
Усиливает действие суксаметония (длительное подавление активности холинэстеразы), снижает или замедляет метаболизм кокаина, усиливая и/или увеличивая продолжительность его действия, повышая риск токсичности.
Усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.
Индукторы микросомального окисления печени - повышение образования алкилирующих метаболитов, снижение T1/2 циклофосфамида и повышение его активности.
Миелотоксичные ЛС, в т.ч. аллопуринол, лучевая терапия - усиление миелотоксического действия.
Урикозурические ЛС - риск развития нефропатии (может потребоваться коррекция дозы урикозурических ЛС).
Грейпфрутовый сок нарушает активацию и тем самым действие циклофосфамида.
Др. иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) - риск развития инфекций и вторичных опухолей.
Одновременный прием ловастатина у пациентов при трансплантации сердца повышает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Одновремнный прием цитарабина в высоких дозах при подготовке к трансплантации костного мозга приводит к повышению частоты развития кардиомиопатии с последующим летальным исходом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Циклофосфан
Подскажите,какае препараты применяют для разрежения крови.Слышала,что аспирин.что-самый обычный?спасибо
| 1. | Наверное не для раззижения крови, а для снижения агрегации тромобоцитов? Если нет противопоказаний для приёма аспирина, то можно пить аспирин. Обычно его доза 75 мг. Если есть противопоказания, то клопидогрель по одной таблетке на ночь. Приналичии мерцательной аритмии показан или аспирин в дозе 325 мг или варфарин. Выбирают в зависмости от сопуствующих заболеваний. При ИБС, мерцательной аритмии и прочих заоблеваниях пьют антиагреганты или непрямы |
| 2. | Можно обычный по 1/4 таблетки 1 раз в день, утром. |
| 3. | Да, самый обычный и эффективный, достаточно 1/4 таблетки Аспирина, для "разжижения" крови. |
| 4. | С тромбами самолечением заниматься не рекомендую ! |
| 5. | Да, можно самый обычный аспирин (ацетилсалициловая кислота). Дозировка 1/4 таблетки в день , принимать утром строго после еды! Но так же есть и специальный аспирин-кардио, он отличается более точной дозировкой и защитной оболочкой, значит меньше приносит вреда желудку. Ещё отличие в цене, кардио-аспирин дороже, так что выбор за вами. |
| 6. | Самый обычный аспирин и ещё тромбо Асс, но я думаю надо посоветоваться с доктором, по поводу дозировки. |
| 7. | Можно использовать Тромбо -асс. Спросите в аптеке, вам наверняка что-нибудь порекомендуют. |
| 8. | Самый обычный,по 1/4 ежедневно после еды, 1р.в день. Или купить Томбо-асс,тот ж аспирин,но в специальной дозировке и оболочле,предотвращающей раздражение слизистой желудка |
| 9. | До чего же порой удивляет меня безответственность наших милейших врачей ! Вот Вы,Андрей, пишете,что при отсутствии противопоказаний можно пить аспирин ежедневно и постоянно. А что же Вы не сообщаете, что постоянное применение аспирина может привести к раку крови? Или сами этого не знаете?А я вот послушала лекцию профессора В.А.Дадали(зав.кафедрой биохимии Балтийской мед.академии) и много чего интересного узнала, о чем наши многоуважаемые врачи пр |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Вентер
|
| МНН: |
Сукральфат
|
| Дата регистрации: |
20.08.1991 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Уродан
|
| Дата регистрации: |
12.11.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Циклофосфан
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|