Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
После приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность - 75%. При пероральном приеме концентрация циклофосфамида и его метаболитов в тканях такая же, как при в/в введении.
После в/в введения Cmax метаболитов достигается через 2-3 ч, концентрация препарата быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Биодоступность - 90%. Объем распределения - 0.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 12-14%, для некоторых активных метаболитов - более 60%.
Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. T1/2 - до 7 ч у взрослых, 4 ч - у детей.
Выводится почками в виде метаболитов - 60%, в неизмененном виде - 5-25% и с желчью. Возможно выведение препарата с помощью диализа.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
В/в, в/м. Раствор содержит 5 мл растворителя на каждые 100 мг циклофосфамида. В/в, в/м - по 3-6 мг/кг (200-400 мг) ежедневно; по 10-15 мг/кг (0.5-1 г) 1 раз в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг - в 10 мл, 500 мг - в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать 0.9% раствором NaCl). Курсовая доза препарата - 8-14 г, затем переходят на поддерживающее лечение - по 100-200 мг 2 раза в неделю.
Внутрь, за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды - по 1-3 мг/кг (50-200 мг) ежедневно в течение 2-3 нед.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), цистит, задержка мочеиспускания, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Наиболее выраженная лейкопения и тромбоцитопения наблюдается на 7-14 день лечения (восстановление показателей - через 7-10 дней после прекращения лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор, геморрагический колит, желтуха, нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия; при применении в высоких дозах в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, а также при применении в высоких дозах у пациентов с апластической анемией - облитерирующий эндофлебит печеночных вен (резкое увеличение массы тела, гепатомегалия, асцит, гипербилирубинемия, печеночная энцефалопатия) - обычно развивается через 1-3 нед после трансплантации костного мозга.
Со стороны кожных покровов: алопеция (обратима после завершения лечения или во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по структуре и цвету), кожная сыпь, пигментация кожи, изменения ногтей, нарушение регенерации.
Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (вплоть до летального исхода), фиброз мочевого пузыря (в т.ч. распространенный) с сопутствующим циститом или без него, атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря в моче. При применении в высоких дозах - нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия (на фоне гиперурикемии).
Со стороны ССС: кардиотоксичность (при введении доз 4.5-10 г/кв.м или 120-270 мг/кг в течение нескольких дней в составе интенсивной комбинированной цитостатической и др. терапии при трансплантации органов), в т.ч. выраженная СН (в т.ч. с летальным исходом) на фоне геморрагического миокардита.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при длительном введении высоких доз).
Со стороны репродуктивной системы: нарушение спермато- и оогенеза (стерильность может иметь необратимый характер), аменорея (обратимая в течение нескольких месяцев после прекращения терапии), олиго- или азооспермия (связана с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона; в некоторых случаях обратима через несколько лет после курса лечения), атрофия яичек (различной степени).
Аллергические реакции: кодная сыпь, крапивница, зуд кожи, редко - анафилактические реакции; возможна перекрестная чувствительность с др. алкилирующими соединениями.
Прочие: развитие тяжелых инфекций; синдром, сходный с синдромом неадекватной секреции АДГ; приливы крови к коже лица или гиперемия лица, головная боль, повышенная потливость; развитие вторичных злокачественных опухолей.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
В период лечения необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможностью появления токсических эффектов при любом из перечисленных состояний: лейкопения, тромбоцитопения, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводимая лучевая или химиотерапия, почечная/печеночная недостаточность.
Во время лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови (особенно количества нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также анализ мочи на наличие эритроцитурии, которая может предшествовать развитию геморрагического цистита.
При появлении симптомов цистита с микро- или макрогематурией, а также при снижении числа лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 тыс./мкл лечение препартом следует прекратить.
В случае возникновения инфекций лечение должно быть прервано или должна быть снижена доза препарата.
Женщинам и мужчинам во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола, а также от употребления в пищу грейпфрута (в т.ч. сока).
При назначении циклофосфамида в течение первых 10 дней после оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо поставить в известность анестезиолога.
После адреналэктомии необходимо провести коррекцию доз как ГКС (в качестве заместительной терапии), так и циклофосфамида.
Может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения синтеза в печени факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, а также в результате неизвестного механизма.
Профилактике цистита способствует обильное питье и прием препарата месна.
По данным ЭКГ и ЭХО-КГ у пациентов, перенесших эпизоды кардиотоксического действия высоких дох циклофосфамида, не обнаруживалось каких-либо остаточных явлений по состоянию миокарда.
У девочек, в результате лечения циклофосфамидом в препубертатный период, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.
Половое влечение и потенция у мужчин не нарушается. У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развивались нормально, однако, может отмечаться олиго- или азооспермия и повышение секреции гонадотропинов.
После ранее проведенного лечения препаратом возможно возникновение вторичных злокачественных опухолей, чаще всего это опухоли мочевого пузыря (обычно у пациентов с геморрагическим циститом в анамнезе), миело- или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных или незлокачественных заболеваний при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичные опухоли развиваются через несколько лет после прекращения лечения препаратом.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Циклофосфамид
Усиливает действие суксаметония (длительное подавление активности холинэстеразы), снижает или замедляет метаболизм кокаина, усиливая и/или увеличивая продолжительность его действия, повышая риск токсичности.
Усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.
Индукторы микросомального окисления печени - повышение образования алкилирующих метаболитов, снижение T1/2 циклофосфамида и повышение его активности.
Миелотоксичные ЛС, в т.ч. аллопуринол, лучевая терапия - усиление миелотоксического действия.
Урикозурические ЛС - риск развития нефропатии (может потребоваться коррекция дозы урикозурических ЛС).
Грейпфрутовый сок нарушает активацию и тем самым действие циклофосфамида.
Др. иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) - риск развития инфекций и вторичных опухолей.
Одновременный прием ловастатина у пациентов при трансплантации сердца повышает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Одновремнный прием цитарабина в высоких дозах при подготовке к трансплантации костного мозга приводит к повышению частоты развития кардиомиопатии с последующим летальным исходом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Циклофосфамид
Люди какой профессии совершают каждый день над собой насилие?
1. | дегустаторы слабительного лекарства |
2. | Любой, если работа не нравится. |
4. | Тот,кто встает в 7 утра и приходит в 10 вечера... |
5. | Кашкадёры, кашкадёрыыыыы |
6. | Порноактёры,ну это если в самом прямом смысле. |
8. | насилие?...ммм я думаю люди,которые,в волю своей професси должны что-то отнимать у людей! или же допустим вот так: врач,это тоже профессия! хирург,это хуже!в волю професси он обязан сообщать людям не приятные новости о гибели кого то! или же допустим эксперты,которые прибывают на место аварии,я уж точно не знаю к сожалению,кто оповещает родственников погибших,но все таки факт,что люди этиХ професси не желеют своих нерв,и совершают каждый день над |
9. | по-моему так представители всех проффессий, кто любит спать до 11, а встает в 7 утра))некоторых спасает любовь к работе,остальные-жертвы жизни)) Источник: я и жисть мая |
12. | Лодыри всех профессий,которых кормить некому. |
13. | любой, при маленькой зарплате! |
14. | Все!!! Кому в понедельник рано утром надо идти на работу! |
16. | Лётчики-испытатели :)) |
17. | любой,когда встают каждый день по утрам и думают:опяяяяять! |
19. | Выполнять свой профессиональный долг ежедневно-высшая степень насилия над своей личностью |
20. | Мне кажется нелюбимой и лентяи всех мастей. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Циклофосфамид
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|