Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Циклосерин
Фармакологическое действие капсулы Циклосерин
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика капсулы Циклосерин
Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазы.
TCmax - 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Cmax составляет 6, 24 и 30 мг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Cmax - 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.
Метаболизируется до 35% веденной дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 10 ч.
Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
С осторожностью капсулы Циклосерин
Детский возраст.
Режим дозирования капсулы Циклосерин
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Противопоказания капсулы Циклосерин
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Циклосерин
Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.
Побочное действие капсулы Циклосерин
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Передозировка капсулы Циклосерин
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/л - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.
Особые указания капсулы Циклосерин
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), печени, гематологические показатели и концентрацию циклосерина в крови (не должна превышать 30 мкг/мл).
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.
Необходимо прекратить лечение или снизить дозу при развитии аллергического дерматита или симптомов токсичности со стороны ЦНС, таких как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головнавя боль, тремор, вертиго, парез или дизартрия.
Риск развития судорог возрастает при хроническом алкоголизме.
Взаимодействие капсулы Циклосерин
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Циклосерин
при каких признаках простуды стоит принимать аспирин?
| 1. | До 12 лет аспирин принимать вообще нельзя. А жаропонижающие не стоит принимать, если температура тела до 38 градусов, организм до этого времени вырабатывает сам белок для борьбы с болезнью. Если температура выше лучше выпить парацетамол, 1кап.*3 р/д и не больше 3 -х дней |
| 2. | при первых когда начинает морозить |
| 3. | его лучше не принимать вообще. он очень вреден для печени. лучше афлубин на первых признаках простуды |
| 4. | не при каких.аспирин является обезболивающим препаратом.но почему -то все его принимают при простуде и высокой температуре,хотя это не верно.(источник справочник видаля)А если вы заболеваете,вас знобит и болит горло,то надо побольше теплого питья и в постельку,отлежаться |
| 5. | в цивилизованных странах он запрещен к продаже |
| 6. | аспирин принемают только при тимпературe 38.38,5 |
| 8. | при простуде или прежгриппозном состоянии я принимаю арбидол, а когда температура и уже заложено горло или нос, то колдрекс |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Геопен
|
| МНН: |
Карбенициллин
|
| Дата регистрации: |
19.02.1985 |
| Производитель: |
Пфайзер |
| Страна: |
Бельгия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Циклосерин
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|