Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
После однократного в/в введения в дозах 0.5, 1 и 2 г TCmax - 5 мин, Cmax составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г TCmax - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, СМЖ) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3).
При ХПН и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Период новорожденности (для в/в введения), ХПН, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 0.5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе - в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При КК 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, с массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (в/м введение - до 2.5 лет).
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны ССС: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Цефотаксим
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВП.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цефотаксим
под действием чего (или кго?) были утрачены выдающиеся знания древних?
| 1. | Всегда во веки веков существовали силы, которые не хотели, чтобы люди знали правду о себе, ибо незнающими легче управлять, ибо незнающих легче себе подчинить. Власть над миром правит этими силами. Например, фармацевтика исчезнет, если человек перестанет болеть или научится сам себя лечить. Правящие силы этого не допустят. Им нужны больные люди. На них можно заработать.В IV веке христианский Рим дотла сжег Александрийскую библиотеку. Всего сожгли |
| 3. | Времени и современной науки. |
| 4. | Время - всепоглощающая, всеразрушающая, ненасытная субстанция!!! |
| 5. | Они не утеряны их тщательно скрывают. |
| 6. | Под действием времени (войны, пожары...). И я бы не переоценивал их важность, как это любит делать жёлтая пресса, падкая на сенсации. |
| 7. | Политическая борьба жестока,...в ней выживают сильнейшие.. |
| 8. | На очередном этапе развития/деградации в них отпадала необходимость. То есть, даже если знания ещё есть, но никто их не востребовал (не важно почему), то они со времененем пропадут. Ну кто сейчас знает как запрячь лошадь в колесницу? А ведь с нынешнеё ситуацией на рынке энергоносителей - актуальная вещь |
| 9. | Вследствие генетического эксперимента, проводимого над землянами инопланетянами. Над слишком умными шибко не поэксперементируешь |
| 10. | через пару тысяч лет будет стоять" хрущоба"-памятник архитектуры- homo.... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Цефотаксим
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|