Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Хивид
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Хивид
Противовирусное средство из группы ингибиторов обратной транскриптазы, синтетический аналог естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Обладает анти-ВИЧ активностью, in vivo блокирует обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию, угнетает синтез вирусной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (особенно на ранних стадиях). Образующийся внутриклеточно активный метаболит 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфат используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате синтез вирусной ДНК и формирование между ее цепями фосфодиэстерных мостиков, необходимых для элонгации, становится невозможным. 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфат связывается также с активным центром ДНК-полимеразы и подавляет синтез не только вирусной, но и клеточной ДНК. Обладает высоким сродством к клеточной ДНК-полимеразе бета и митохондриальной ДНК-полимеразе гамма.
Высокая эффективность лечения, начатого по возможности рано, обосновывает необходимость проведения терапии ВИЧ-пораженных еще при отсутствии симптомов СПИДа.
При длительном (более 1 года) лечении у небольшого числа пациентов отмечено снижение эффективности. Устойчивость вируса обусловлена точечными мутациями вирусного генома в области гена обратной транскриптазы. In vitro почти в 10 раз более активен в отношении ВИЧ, чем зидовудин.
Возможна перекрестная резистентность к зидовудину, ставудину, ламивудину. При сочетанном назначении зидовудина и залцитабина пациентам, ранее не получавшим зидовудин, обнаружено более значительное и дольше сохраняющееся увеличение числа CD4-клеток (T-хелперов), чем при монотерапии зидовудином. Несмотря на первоначальное повышение числа CD4 у пациентов с исходным числом CD4 более 150/мкл, в дальнейшем оно продолжало снижаться. Основным проявлением токсичности препарата при его клиническом применении является периферическая сенсомоторная невропатия, развивающаяся у 22-35% пациентов.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Хивид
При приеме внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность - не менее 80%. TCmax (25.2 нг/мл - при приеме 1.5 мг однократно и 7.6 нг/мл - при приеме 0.5 мг однократно) - 1-2 ч. Одновременный прием пищи снижает Cmax на 39%, AUC на 14% и в 2 раза повышает TCmax.
Средний объем распределения при приеме 1.5 мг составляет 0.54 л/кг у взрослых и 9.3 л/кв.м - у детей. Связь с белками плазмы не превышает 4%. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ в концентрациях 7-37% от концентрации в плазме (в среднем 20%).
Внутри клетки подвергается фосфорилированию с образованием активной формы - 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфата (T1/2 внутри клетки составляет от 2.6 до 10 ч). Незначительно метаболизируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Выводится почками в неизмененном виде около 80% от в/в введенной дозы и 60% - от дозы, принятой внутрь. T1/2 у взрослых - 1-3 ч, детей (6 мес-13 лет) - 0.8 ч, при почечной недостаточности (КК менее 55 мл/мин) - до 8.5 ч. Общий клиренс при в/в введении - 280 мл/мин, почечный клиренс - 230 мл/мин.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Хивид
Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), повышение активности альфа-амилазы, гипертриглицеридемия (в т.ч. в анамнезе); КМП, ХСН, язва пищевода, печеночная и/или почечная недостаточность, периферическая невропатия, длительное злоупотребление алкоголем (в т.ч. в анамнезе), исходное число CD4-клеток менее 50/мкл.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Хивид
Для монотерапии и в комбинации с 200 мг зидовудина - внутрь, 0.75 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза - 2.25 мг.
Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции - по 0.75 мг каждые 8 ч (монотерапия). Суточная доза - 2.25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: по 0.75 мг залцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч (суточные дозы: 2.25 мг залцитабина и 600 мг зидовудина).
При ХПН и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при КК 10-40 мл/мин - до 0.75 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - до 0.75 мг 1 раз в сутки).
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Хивид
Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст (до 13 лет).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Хивид
Моно - и комбинированная терапия ВИЧ-инфекции у взрослых. Профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Хивид
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (парестезии, боли в конечностях), головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость и язвы слизистой оболочки полости рта, пищевода, прямой кишки, стоматит, глоссит, ректальные кровотечения, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатит, тошнота, рвота, дисфагия, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, цианоз, дерматит, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; кашель, одышка.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, фибрилляция предсердий, снижение сократимости миокарда.
Со стороны ЦНС: обморочные состояния, тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация.
Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения, слуха, вкуса.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Прочие: снижение массы тела, лихорадка, слабость, боли в грудной клетке, "приливы" крови к лицу.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Хивид
Симптомы: периферическая невропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Хивид
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что залцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции, и имеет существенные ограничения в использовании из-за возможного развития токсических реакций и формирования резистентности вируса.
При первых проявлениях невропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полиневропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 ч, необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы невропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата.
При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих ЛС производится на основании известных токсикологических профилей залцитабина и зидовудина; при появлении тяжелых токсических явлений или в случае, когда неясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также, если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием и второго.
Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, ТГ, Ca2+, креатинин, азот мочевины, билирубин, трансаминазы, ЩФ, липаза).
При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, указывающих на вероятность развития панкреатита или пневмоцистной пневмонии, следует временно отменить препарат; у женщин репродуктивного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Отсутствие достаточной эффективности терапии (иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров - концентрацию ВИЧ-РНК в плазме (следует определять через 3-4 нед после начала или изменения терапии), определение числа CD4-клеток (каждые 3-6 мес). При этом уменьшение титра ВИЧ-РНК как минимум в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа CD4-клеток к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности залцитабина.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Хивид
Синергизм с др. противовирусными ЛС: зидовудином (без взаимного увеличения цитотоксичности) и интерфероном альфа.
Аминогликозиды, амфотерицин В, фоскарнет натрия увеличивают риск возникновения побочных эффектов (снижение почечного клиренса и повышения Cmax).
При сочетанном приеме уменьшает частоту развития устойчивости к саквинавиру.
При совместном назначении залцитабина с рибавирином, цисплатином, винкристином, препаратами Au, изониазидом, этионамидом, метронидазолом, хлорамфениколом, дапсоном, диданозином, дисульфирамом, этамбутолом, препаратами Li+, фенитоином, ставудином и гидралазином взаимно усиливаются побочные эффекты (развитие периферической невропатии).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают почечный клиренс, циметидин - печеночный.
Прием внутрь антацидов (солей Al3+ и Mg2+), метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность залцитабина.
Этанол, аспарагиназа, азатиоприн, эстрогены, фуросемид, метилдопа, сульфаниламиды, сулиндак, тетрациклины, тиазидные диуретики, вальпроевая кислота повышают риск развития панкреатита.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Хивид
МЫ делили АСПИРИН... много нас , а он...ОДИН..??
| 1. | Тут вмешалась Олечка:"Подели на долечки".......блин, дура! |
| 2. | А, мы купили АНАНАС!! Не мы ЕЕ, а она нас! |
| 3. | Ну и фих с ним, с аспирином, лушче выпью водки с тмином... |
| 4. | Неужели уже и аспирин нюхают?! |
| 5. | мы делили димедрол мало было нас сначало ))))) |
| 6. | Разболелась голова - где достать? Спроси у пса. |
| 7. | надо было не аспирин, а героин делить - всем бы хватило |
| 8. | А мы делили апельсин,много наших полегло. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Хивид
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|