Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифена цитрат
Фармакологическое действие таблетки Тамоксифена цитрат
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Тамоксифена цитрат
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Тамоксифена цитрат
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Тамоксифена цитрат
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Тамоксифена цитрат
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тамоксифена цитрат
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Тамоксифена цитрат
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Тамоксифена цитрат
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Тамоксифена цитрат
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Тамоксифена цитрат
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тамоксифена цитрат
Какую лучше професию выбрать: фармацевт или юрист?
| 1. | Лучше выбери профессию не фармацевта (это среднее профессиональное образование), а провизора - это то же самое, но у тебя будет высшее образование. А потом получишь вторую профессию - юриста (платно). Так все учаться и в жизни устроиться провизором намного проще. А если будет второе высшее, то самая дорога в зав. аптеки (денежная должгость) или открыть своё аптечное дело! |
| 2. | фармацевт - станешь юристом сама пойцмешь как была не права |
| 3. | к чему душа лежит!!!Но я бы выбрала юриста!!! |
| 4. | Фармацевт, Юристы щас 50% без дела сидят |
| 5. | юристов сейчас как собак не резанных... |
| 6. | какая к душе, фармацевт спокойнее, юрист интереснее, но опаснее |
| 7. | смотря какой ты чел. и какие у тебя возможности) |
| 8. | юристов много а фармацевтов мало, но я бы выбрала юриста. |
| 9. | Для барракуды - юрист... А что значит лучше? Для кого? (чего?). |
| 10. | Юрист. Он может продавать и таблетки |
| 11. | а самой-то чего хочется? |
| 12. | Очень разные и ответственные специальности. Определись, где ты лучше разбираешься и к чему болеее сильный интерес. |
| 13. | Подумай над тем, какая тебе профессия больше нравится! Но на твоем месте я бы выбрала профессию юриста! |
| 14. | есть знакомые фармацевте,они со своим высшим образованием в аптеках торгашами стоят.-не довольны..и только ,лучше юристом,где нибудь но пригодишься |
| 15. | В ближайшее время на фармацевтов будет бешенный спрос на рынке труда! Да и сейчас они в цене! Юристов полно... |
| 16. | а лучше не фармцевтом а врачом они щас нужны как воздух,конечно если у тебя есть мед.образование |
| 17. | Насчет стабильного заработка- фармацевт(но учиться 6 лет, платно- дорого), юристом как фишка ляжет. А вообще что тебе больше нравится. |
| 18. | Я выбрала бы фармацевта! Юристов и так, как собак нерезанных. И потом, все эти акты, дикое количество законов-такая скучища. А фармацевтом быть интересно. Конечно, если химию не любишь... |
| 20. | Хоть немного изучите себя, затем представьте себя юристом действующим,а потом фармацевтом и тогда Вы поймёте кем лучше быть, в соответствии со своим характером. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Зедекс
|
| Дата регистрации: |
28.08.1996 |
| Производитель: |
Вокхардт Лтд |
| Страна: |
Индия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Триза
|
| Дата регистрации: |
29.09.1995 |
| Производитель: |
Триза |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
06.10.2000 |
|
| Название: |
Трихоброл
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тамоксифена цитрат
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|