Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифена цитрат
Фармакологическое действие таблетки Тамоксифена цитрат
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Тамоксифена цитрат
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Тамоксифена цитрат
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Тамоксифена цитрат
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Тамоксифена цитрат
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тамоксифена цитрат
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Тамоксифена цитрат
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Тамоксифена цитрат
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Тамоксифена цитрат
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Тамоксифена цитрат
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тамоксифена цитрат
Хроническое заболевание.
| 1. | Хронические заболевания - это заболевания внутренних органов, которыми люди болеют длительное время. Чаще всего излечиться от этих заболеваний невозможно, можно лишь добиться стойкой ремиссии - отсутствие обострений заболевания в течение длительного времени (иногда несколько лет).С некоторыми заболеваниями люди рождаются, другие возникают в детском возрасте или во взрослом состоянии из-за недостаточного или несвоевременного лечения острых заболев |
| 2. | всё в этом мире крутится вокруг наживы...вы посмотрите сколько на ритуальных улугах (на людском горе) делают денег! это относится и к медицине и к борьбе с наркоманией и к отношению к инвалидам и многому другому.... |
| 3. | Заболевания бывают в острой форме, когда заболел и или вылечился, или сразу помер. А если и не вылечился, и не помер, то оно переходит в хроническую стадию, и им можно болеть всю жизнь. "Неизлечимо" и "на всю жизнь" - это чисто медицинские заморочки. А если попроще, то хроника - это образ жизни (режим, еда, привычки и пр.).. И если его изменить, то и заболевание не будет беспокоить. Потому что для возникновения болезни нужны определенные причины, |
| 4. | Хроническое-значит длительно протекающее. сколь длительно, условно принятые среднестатистические цифры. Например более 3 х месяцев ( скажем для синуита) условно. Излечимость заболеваний ворос философский.Есть масса примеров выздоровления от самых "неизлечимых" болезней. И многое зависит от самого пациента. Врач только помогает. А насчет наживы, назовите мне профессию, в которой человек работает не за деньги? почему же обвинять медиков. Везде есть |
| 5. | о том что заболевание хроническое врач может заключить если человек болен более 6 месяцев,а полного излечения так и не наступило!!!!если острые процессы не лечить идет хронизация процесса,а это значит что заболевание будет вялотякущим и в течении жизни будут периоды ремиссии и рецидивов!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Основа для мазей
|
| Дата регистрации: |
21.03.1979 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Тизоль
|
| Дата регистрации: |
16.08.1993 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тамоксифена цитрат
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|