Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифен
Фармакологическое действие таблетки Тамоксифен
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Тамоксифен
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Тамоксифен
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Тамоксифен
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Тамоксифен
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тамоксифен
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Тамоксифен
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Тамоксифен
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Тамоксифен
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тамоксифен
Какие лекарственные средства должны входить в мини аптечку, при поездке в Турцию?
| 1. | Собираем аптечку, при этом "кладем" в нее не только лекарства, но и другие товары медицинского назначения, которые могут понадобиться в поездке. Итак, в первую очередь берете то, чем всегда пользуетесь. Носите контактные линзы - не забудьте жидкость и комплект линз с запасом, носите очки, не забудьте очки, принимаете какие-то лекарства постоянно, не забудьте их, причем в таком количестве, которое хватит на поездку с 1-2-3-х дневным запасом. На ме |
| 2. | Легче перенести полёт вам помогут: аэрон, авиа- море, капли ментоловые . Мелкие ссадины и травмы, кровотечение : перекись водорода, марганцовка, йод. Ожоги : мазь синтомициновая, пантенол, солкосерил. Они же способствуют быстрому заживлению ран. Обязательно должны быть бинт, вата , анисептические салфетки. Обезболивающие препараты: анальгин, баралгин, цитрамон, каффетин. Сердечно - сосудистые препараты: капли валериановые, настойка пустырника, ко |
| 3. | Мне полет легче перенести помогают таблетки Сиэль. Принимаю прямо в аэропорту без запивания примерно за полчасика до взлета и могу спокойно наслаждаться видом из окна ) Кстати если будете там на автобусе куда-то ездить и если вас укачивает - то аналогично принимайте Сиэль перед поездкой. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Парафин твердый
|
| Дата регистрации: |
09.07.1974 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тамоксифен
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|