Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифен
Фармакологическое действие таблетки Тамоксифен
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Тамоксифен
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Тамоксифен
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Тамоксифен
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Тамоксифен
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тамоксифен
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Тамоксифен
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Тамоксифен
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Тамоксифен
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тамоксифен
За что рыба-хирург получила своё название ?
| 1. | Рыбы-хирурги (Acanthuridae) получили свое название за ножевидные острые шипы на хвостовом стебле, которые у большинства видов подвижны и убираются в специальный желобок. Нападая или защищаясь, хирурги способны наносить своим противникам очень глубокие резаные раны. РЫБЫ-ХИРУРГИ (Acanthuridae), семейство рыб отряда окунеобразных. Около 10 родов, приблизительно 300 видов, в тропических водах всех океанов, преимущественно в сообществах коралловых ри |
| 2. | Лечит больных и увечных рыбок . |
| 3. | за острые плавники.если ее взять за плавник и она вырвится из рук,то порежет своим плавником. |
| 4. | Одна из самых красивых рыб - Acanthurus Sohal Surgeonfish ( рыба-хирург ). Говорят, что оранжевые плавнички возле хвоста очень жесткие и острые, как скальпели. Отсюда и назван |
| 5. | если в море нарваться на их стаю.они выпускают из своего тела плавники-бритвы и наносят тебе сильные травмы.водятся в Красном море |
| 6. | хирурговые являются самыми распространенными, популярными, но вместе с тем, почти «непонятными» рыбами в рифовой аквариумистике… Хирурги - это яркие, привлекательные обитатели рифов и аквариумов. Они играют очень важную роль в экологии своего ареала- уничтожают водоросли… У рыбы - хирурга в основании хвоста есть острые, как скальпель, шипы. Рыба может управлять этими "лезвиями" - поднимать и направлять вперёд - так, чтобы разрубить, разрезать или |
| 7. | Эти рыбы довольно хорошо переносят содержание в искусственных водоемах, при условии, что в их корме есть растительные добавки (многие опытные аквариумисты используют зеленый салат). Представители одною вида часто ссорятся между собой и, как намекает само их название, имеют иглы, формой своей напоминающие скальпель. Эти иглы расположены по обе стороны у ос новация хвоста. Рыба-хирург использует свое оружие. сражаясь за территорию или защищаясь, по |
| 8. | Рыба-хирург названа тaк потому, чтo у нее пo бокам хвостовой части торчат острые, кaк лезвие скальпеля, шипы и костяные пластинки. Это оружие oни используют кaк при защите oт хищников, тaк и в драках c сородичами, нанося при этoм глубокие порезы. Днем oни поедают планктон и водоросли, a ночью прячутся в расщелинах коралловых рифов. Эта рыба помещена нa марке Чехословакии 1975 года.Рыб-хирурга легко отличить от других рыб по овальному туловишу и в |
| 9. | Да она просто откусвает все что мешается! |
| 10. | Говорят, что оранжевые плавнички возле хвоста очень жесткие и острые, как скальпели. Отсюда и назван. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ульфамид
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тамоксифен
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|