Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Рокситромицин
Фармакологическое действие капсулы Рокситромицин
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella сatarrhalis), Haemophilus ducreyi.
Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: бета-гемолитический стрептококк группы А (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Фармакокинетика капсулы Рокситромицин
Абсорбция - быстрая. Cmax после приема внутрь 150 мг - 6.6 мг/л, TCmax - 2.2 ч, после приема 300 мг - 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей Cmax (при 2-кратном приеме 2.5 мг/кг/сут) - 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Css в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней - 10.9 мг/л.
Хорошо проникает в легкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Объем распределения - 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбуминами и липопротеинами) - 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. T1/2 - 10.5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет - до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть - почками (10%), легкими (15%). Менее 0.05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой ХПН T1/2 - 25 ч и AUC увеличивается, снижается почечный клиренс.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени T1/2 и Cmax значительно увеличиваются.
С осторожностью капсулы Рокситромицин
Печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами - алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.
Режим дозирования капсулы Рокситромицин
Внутрь, взрослым - 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При печеночной недостаточности - 150 мг 1 раз в сутки.
Детям (суспензия) - 5-8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.
Суспензию готовят непосредственно перед употреблением: мерную ложку наполняют водой и помещают в нее 0.5 или 1 таблетку для приготовления суспензии для приема внутрь; когда таблетка распадется на мелкие гранулы, сразу дать ребенку и запить водой.
Противопоказания капсулы Рокситромицин
Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симтомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).
Для ЛФ, содержащих декстрозу (дополнительно): синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, лактазная недостаточность.
Показания к применению капсулы Рокситромицин
Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
нижних дыхательных путей - острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae;
ЛОР-органов - фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcus pneumoniae;
кожи и мягких тканей - рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcus aureus и бета-гемолитическим стрептококком группы А;
мочевыводящих путей - уретрит у мужчин, вызванный Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.
Побочное действие капсулы Рокситромицин
Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции.
Передозировка капсулы Рокситромицин
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.
Особые указания капсулы Рокситромицин
При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени.
Взаимодействие капсулы Рокситромицин
Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ и концентрации дигоксина в плазме крови).
Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (МНО) при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать МНО.
Увеличивает T1/2 и AUC мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови).
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие ЛС приводят к развитию "эрготизма", некрозу тканей конечностей.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рокситромицин
Подскажите, пожалуйста, все ли лекарственные средства несовместимы с алкоголем?
| 1. | вот Персен не совместим с алкоголем.Помню один раз попробовала совместить Персен с алкоголем и больше нихочу,и тебе не советую... А вобше с алкоголем несовместимы все антибиотикиа если какое-нибудь обычное лекарство,то всё будет хорошо)))) |
| 2. | только спиртовые настойки совместимы с алкоголем. |
| 3. | Любое лекарство несовместимо с алкоголем))) |
| 5. | Такая конкретная несовместимость с алкоголем обязательно указывается в аннотации к лекарству, но чаще всего прием алкоголя вредит самому процессу лечения, например, с антибиотиками пенициллинового ряда алкоголь несовместимости не имеет, однако, если лечить гонорею и принимать алкоголь, скорее всего, произойдет хронизация болезни, переход в хроническую гонорею и устойчивость к многим антибиотикам. |
| 6. | вообще при приеме лекарственных средств употребление алкоголя не рекомендуется |
| 7. | Все не совместимы, если не наплевать на почки, печень, да и мозх. |
| 8. | что за необходимость- одно лечить, а другое калечить??? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Горичник острутовый
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Рокситромицин
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|