Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг Cmax - 10 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. При в/в введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%.
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг - у детей.
Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
T1/2 после приема внутрь 300 мг - 2.5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.
Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Беременность (только по "жизненным" показаниям).
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Внутрь, в/в капельно.
Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям и новорожденным - 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза - 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес):
1. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.
Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых - 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг; для детей - 10 мг/кг; для новорожденных - 5 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Парентерально - в/в капельно. В/в - при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых - 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах - 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза - 0.3-0.9 г (максимальная - 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для приготовления раствора для в/в введения лиофилизата (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 60-80 кап/мин.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
В/в инфузию проводят под контролем АД; при длительном введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с др. противомикробными ЛС.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Рифампицин для инъекций 0.15 г
Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рифампицин для инъекций 0.15 г
Почему-то раньше,когда простужались выписывались таблетки:парацетомол,стрептоцид,аспирин,а сейчас кучу антивирусных?
| 1. | Природа острых респираторных заболеваний - вирусная! Чаще всего вирус гриппа, парагриппа, вирусно-синтициальой инфекции, аденовирусной инфекции и т.д. Но факт один - это все ВИРУСНАЯ инфекция. Когда давно не было противовирусных средств, проэятому грипп и люьую простуду лечили препаратами симптоматического действия, т.к. направленных на коррекцию определенного симптома. Высокая температура? Пожалуйста, парацетамол. Болит Голова? Пожалуйста, аналг |
| 3. | Те препараты противовоспалительные и жаропонижающие. А противовирусные должны бороться с возбудителями заболевания, а не с симптомами. Но и дороже, что правда, то правда. |
| 4. | медицина же не стоит на месте, раньше же не было антивирусных препаратов, да ещё в таком количестве |
| 5. | Потому что раньше не было антивирусных.А еще раньше и антибиотиков не было.И в борьбе с инфекцией выживали только сильнейшие... |
| 6. | времена меняются.наука не стоит на месте.считается,что новые препораты имеют меньше побочных эфектов |
| 7. | совершенно верно, надо же новые дорогие лекарства кому-то продавать.А эффективных противовирусных еще человечество не изобрело. Это говорят сами врачи на профессиональных сайтах, а нам прописывают, потому что полностью зависят от фарм индустрии. Убить вирус значит убить клетку собственного организма. |
| 8. | А Вы никогда не задумывались над тем, что написано в "инструкции по применению" этих лекарств? Прочтите!!! Там написано, что они (эти лекарства) "лечат" ПРИЗНАКИ заболеваний!!! Не сами заболевания, а признаки! То есть - сопли уберёт, а сам грипп останется...А для чего? А для того, что бы ещё и ещё раз ходили и покупали нелечащие лекарства!!!Я принимаю только то, что мне известно с, так сказать, "советских времён". И очень успешно лечусь!!! Источн |
| 9. | Стрептоцид-очень токсичное средство.,а многие новые лекарства гораздо более эффективнее старых. |
| 10. | Парацетамол и Аспирин - анальгетики и жаропонижащие, никакого влияния на вирусы они в принципе не оказывают. И если пить их без показаний при ОРВИ (простуде), то они дают лишную химическую нагрузку на организм и затягивают выздоравление. Трептоцид - устаревший антибактериальный препарат, опять же никакого влияния на вирусы не оказывает, так как бактерии и вирусы это очнеь разные вещи.Теперь же лечение становиться всё более этиотропным (направленн |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Рифампицин для инъекций 0.15 г
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|