Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Рифабутин
Фармакологическое действие капсулы Рифабутин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.
При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика капсулы Рифабутин
Абсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. TCmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Концентрация в плазме поддерживается выше МПК для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл.
Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через ГЭБ (концентрация в СМЖ составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). Объем распределения - 9 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.
С осторожностью капсулы Рифабутин
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Рифабутин
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.
Противопоказания капсулы Рифабутин
Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Рифабутин
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Побочное действие капсулы Рифабутин
Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Передозировка капсулы Рифабутин
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Особые указания капсулы Рифабутин
В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов.
Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.
Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.
Взаимодействие капсулы Рифабутин
Ускоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рифабутин
Что это заа растение "пищевой краситель"( народное название) и как его употреблять?
1. | Красители добавляются к пищевым продуктам для восстановления природной окраски, утраченной в процессе обработки или хранения, повышения интенсивности природной окраски и окрашивания бесцветных продуктов (например, безалкогольных напитков, мороженного, кондитерских изделий), а также для придания продуктам привлекательного вида и цветового разнообразия.Аннато (экстракт внешнего слоя семян орлеанового дерева). Каротиноид. Цвет раствора - от оранжево |
2. | может лук в его чешуе некоторые яйца варят чтоб покрасились |
3. | может шафран? крокус!Шафран — пряность и пищевой краситель оранжевого цвета, получаемый из высушенных рыльцев цветков крокуса посевного (Crocus sativus), также называемого шафраном. Слово «шафран» произошло от арабского azafran (араб. zaʻfarān), что переводится как «жёлтый». Первые записи об этой специи встречаются в Месопотамии 3000 лет до нашей эры. Шафран называют "царем пряностей" и существует версия, что это одна из с |
4. | это наверное календула или ноготки лепестки сушат в тени и используют для придания красивого оранжевого цвета напиткам , тесту. плову, есть такой растительный краситель - куркума тоже оранжевого цвета, пестики бархатцев также используют для придания напиткаморанжевого цвета |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Ника-1
|
МНН: |
Альфаметрин
|
Дата регистрации: |
09.11.1994 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
30.12.1999 |
|
Название: |
Парамион
|
Дата регистрации: |
11.07.1967 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
31.12.1972 |
|
Название: |
Хрен русский
|
Дата регистрации: |
29.11.1995 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Рифабутин
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|