Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Ритонавир-100
Фармакологическое действие капсулы Ритонавир-100
Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
Фармакокинетика капсулы Ритонавир-100
Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Кажущийся объем распределения - 0.41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2-14 лет в 1.5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).
С осторожностью капсулы Ритонавир-100
Беременность, период лактации.
Режим дозирования капсулы Ритонавир-100
Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза - 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям - 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза - 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.
При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром - с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.
Противопоказания капсулы Ритонавир-100
Гиперчувствительность.
Показания к применению капсулы Ритонавир-100
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.
Побочное действие капсулы Ритонавир-100
Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.
Передозировка капсулы Ритонавир-100
Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Особые указания капсулы Ритонавир-100
В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность "печеночных" трансаминаз. При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.
Взаимодействие капсулы Ритонавир-100
Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ритонавир-100
Какие вы знаете Произведения, главные герои которых фармацевты?
| 1. | Насчет главных не могу так сразу.А второстепенных пожалуйста:Флобер"Мадам Бовари",аптекарь Оме,Кортасар"Игра в классики" -Талита и полчища диких фармацевтов,драмаЛ.Мея "Царская невеста"аптекарь Бомелий,У.Эко"ИмяРозы"заведующий монастырской аптекой Северин.А может вы Фауста имели ввиду,он ведь тоже как фармацевт начинал. |
| 2. | Владимир Орлов - "Аптекарь" |
| 3. | Владимир Орлов: Аптекарь,А. П. Чехов: Аптекарша,Елена Долгопят: Фармацевт... |
| 4. | В одной из сказок В. Каверина в числе главных героев есть Лекарь-Аптекарь. В "Ромео и Джульетте" аптекарь продает Ромео яд. В двух романах Устиновой главные героини работают в аптеке. |
| 5. | "Сильнодействующее лекарство" Артура Хейли |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Перфолон
|
| Дата регистрации: |
17.07.1992 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Ритонавир-100
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|