Лекарственная форма порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Фармакологическое действие порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). TCmax - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.
Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Др. путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона - 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%).
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
С осторожностью порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность, детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.
Режим дозирования порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы - по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Противопоказания порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Гиперчувствительность, период лактации.
Показания к применению порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность).
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
В качестве ЛС вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) - поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Побочное действие порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела.
Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Передозировка порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала Q-T.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Особые указания порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими ЛС.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; нейролептического злокачественного синдрома - необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Рисполепт
Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС, - аддитивное угнетение функции ЦНС.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рисполепт
Подскажите.можно ли при консервации использовать вместо уксуса аспирин?
| 1. | Малосольные огурцыогурцывода - 1,5 л, соль - 2 ст. ложки, сахар - 1 ст. ложка* аспирин - 2 таблетки, водка - 1 ст. ложкаукроп, хрен, листья смородины, чеснокИнгредиенты даны на 3х литровую банку. Укроп,хрен, листья смородины обдать кипятком и уложить в банки вместе с огурцами.Залить кипящим расслолом и дать постоять 10 минут. Все слить, перекипятить рассол, добавить в банки чеснок, аспирин и водку. Закатать банки.Огурцы с лимонной кислотойВ трех |
| 2. | нет, это совершенно иное химическое соеджинение |
| 3. | Можно, я пробовала в прошлом году но на вкус мне не понравилось, в этом год уксус добавляю. |
| 4. | Можно! Аспирин такой же антисептик как и уксусная кислота. Например если хотите перекратит брожения у домашнего вина только и аспирином можно и надёждно! |
| 5. | не вместо, а вместе! отлично выходит,,, |
| 6. | Жена говорит можно, но мне не понравилась вкус какойто иной или просто привыкли с уксусом консервировать. |
| 7. | Всегда ставлю огурцы с асптрином.Результат не хуже чем с уксусом.Да и для желудка хорошо. |
| 8. | Лично у меня при холодной засолке помидоров, эти самые томаты с уксусом не получаются. На 3-х литровую банку кладу 2 таблетки аспирина. Вкус как вкус. У кого-то одного вкуса, у когото другого. На неприятный вкус никто не жаловался, всегда все съедалось. |
| 9. | Не советую! Совсем не вкусно получаеся. |
| 10. | не то что с аспирином...с водкой даже делают!!!! |
| 11. | Закрывала только перец для фарширования. Вырезать как обычно плодоножки и пробланшировать перец для эластичности. Сложить в банки, положить аспирина 3 таблетки на 3 литровую банку, залить кипятком, закатать и укутать до остывания. А маринады всегда делаю с уксусом. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
L-Аланин
|
| МНН: |
Аланин
|
| Дата регистрации: |
23.10.1978 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Септодор-форте
|
| Дата регистрации: |
20.02.2002 |
| Производитель: |
Дорвет Лтд |
| Страна: |
Израиль |
| Дата аннуляции: |
18.05.2007 |
|
Анектод в тему
Рисполепт
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|