Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Фармакологическое действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие концентрат для приготовления раствора для инфузий Ретровир
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ретровир
разве герпес и простуда это одно и тоже?
| 1. | Герпес — заболевания человека и животных (свиней, обезьян и др.), которые вызываются вирусами герпеса. У человека (герпес простой, пузырьковый лишай и др.) поражаются кожа (часто на губах), слизистые оболочки глотки, глаз, мочеполовых органов; характерны пузырьковые высыпания. У животных к герпетической инфекции относятся ринотрахеит крупного рогатого скота, ринопневмония лошадей, болезнь Ауески и др. Герпес — самая распространенная вирусная инфе |
| 2. | ДА. Герпес не лечится. если уж ты его носитель, то на всю жизнь. |
| 3. | Одно и тоже.Нет,он не лечится |
| 4. | да, не излечим он будет жить у тебя в организме всю жизнь....ты можешь только пропить курс хороших таблеток от герписа и загнать его куда-нибудь подальше в организм...результат такой- он не будет тебя беспокоить год точно!!!!на личном опыте! |
| 5. | Нет.. простуда и герпес - это разные болезни.На счет излечения не знаю, но лекарств уменьшающих симптоматику уйма |
| 6. | Вобщето можно излечить сильными протиинфекционными средствами,но онм очень дорого стоят.Герпес это инфекция которая находится в крови |
| 7. | конечно нет просто когда простываешь имуннитет падает и герпес вылезает.он лечится.обратись к врачу |
| 8. | Бактерии герпеса есть у вех, а проявяются они когда человек простужен, надо всегда мыть руки....и есть из чистой посуды |
| 9. | простуда - это острое респираторное вирусное заболевание (ОРВЗ), герпес - также вирус...однако герпес - известной этимологии....а ОРВЗ - неизвестно..не поддающееся подлинной идентификации....и поэтому часто ОРВЗ и герпес называют одним словом....а все вирусные заболевания НЕ ИЗЛЕЧИМЫ. вирусы навсегда остаются в организме человека, их развитию препятствует совершенная система человека иммунитет, и - переболев один раз будешь заболевать всякий раз, |
| 10. | Привет! Герпес не излечим стоит раз заразиться болезнь остается в организме на всю жизнь, можно снимать только симптомы с помощью лечения ,а простуда это так называют высыпание герпеса на губах в порстонародьии |
| 11. | Герпес и простуда не одно и тоже. Герпес цепляется к нервным волокнам, а простудные вирусы(если можно так сказать) цепляются к клеткам. Да, он не излечим. Получив его однажды, мы живем с ним всю жизнь.Он просто бывает активен(когда ослаблен иммунитет) и не активен. |
| 12. | вирус герпеса не излечим, его можно притпить попивая раз в год антибиотики, чтобы простуда реже выскакивала)) |
| 13. | Простой герпес, который выскакивает на губах, на носу при вирусных инфекциях, некоторые называют "простудой". Но ОРЗ и герпес - это разные заболевания.Вирус герпеса,однажды поселившись,остается в организме навсегда, обостряясь при любом снижении иммунитета.Вылечить его невозможно. Но при обострении, причем, чем раньше, тем лучше,следует принимать ацикловир в таблетках по схеме, указанной в инструкции, наружно - мазь ацикловир. То же самое, только |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Ретровир
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|