Описание лекарственной формы капсулы Ретинола ацетат
Фармакологическое действие капсулы Ретинола ацетат
Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.
Фармакокинетика капсулы Ретинола ацетат
Быстро абсорбируется из ЖКТ (в основном из 12-перстной и тощей кишки), требуется присутствия желчных кислот, панкреатической липазы, белков и жиров. Водорастворимые препараты адсорбируются быстрее масляных форм. Связь с белками плазмы (липопротеинами) в норме - менее 5%; при чрезмерном употреблении витамина А с пищей и переполнении им депо печени его связь с липопротеинами плазмы может доходить до 65%. Количество связанного витамина А с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемии. При высвобождении из депо печени витамин А образует комплекс с ретинол-связывающим белком, в виде которого циркулирует в крови. В небольших количествах проникает в грудное молоко и через плаценту.
Депонируется в печени (приблизительно в объеме двухгодичной потребности взрослого организма), в небольших количествах - в почках, легких. Для мобилизации витамина А из депо требуются цинксодержащие вещества.
Метаболизируется в печени. Выводится с калом (невсосавшаяся часть) и почками.
С осторожностью капсулы Ретинола ацетат
Алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст.
Режим дозирования капсулы Ретинола ацетат
Внутрь принимают в профилактических и лечебных целях (через 10-15 мин после еды), при необходимости (тяжелое течение, нарушение всасывания в ЖКТ) - в/м (в виде масляных растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз), курсы в/м инъекций можно чередовать с приемом внутрь.
Внутрь, в/м. При авитаминозах легкой и средней степени взрослым - 33 тыс.МЕ/сут; при гемералопии, ксерофтальмии - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 1-5 тыс.МЕ/сут, в зависимости от возраста; при заболеваниях кожи взрослым - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 5-20 тыс.МЕ/сут.
Противопоказания капсулы Ретинола ацетат
Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, беременность (парентеральные лекарственные формы).
Показания к применению капсулы Ретинола ацетат
Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, спру, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, муковисцидоз, инфекционные (в т.ч. хронические) и "простудные" заболевания, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, беременность (особенно многоплодная, а также на фоне алкоголизма, никотиновой и лекарственной зависимости), период лактации, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел и неомицина.
Побочное действие капсулы Ретинола ацетат
Парентеральное введение - болезненность в месте введения, инфильтрация.
Передозировка капсулы Ретинола ацетат
Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз A: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровоточивость десен, сухость и изъязвление, слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка).
Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.
Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.
Особые указания капсулы Ретинола ацетат
Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз.
Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А (в т.ч. третиноин или изотретиноин).
Суточная потребность в витамине А для взрослого человека - 5 тыс.МЕ (1.5 мг); для беременных - 6.6 тыс.МЕ (2 мг); для кормящих женщин - 8.25 тыс.МЕ (2.5 мг); детям до 1 года - 1.65 тыс.МЕ (0.5 мг); 1-6 лет - 3.3 тыс.МЕ (1 мг); 7-14 лет - 5 тыс.МЕ (1.5 мг). В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщин, детей повышаются на 50%.
В настоящее время ретинол не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А.
Не доказана эффективность витамина А при лечении почечно-каменной болезни, гипертиреоза, анемии, дегенеративных изменений нервной системы, солнечных ожогов, заболеваний легких, потери слуха, остеоартроза, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза.
В экспериментах на животных установлено наличие у препарата фетотоксических эффектов - пороки внутриутробного развития ЦНС, позвоночника, грудной клетки, сердца, глаз, неба половых органов. В настоящее время отсутствуют сведения о неблагоприятных эффектах при приеме препарата во время беременности в рекомендованных ежедневных дозах (витамин А проникает через плаценту в незначительных количествах). Однако следует иметь в виду, что при превышении рекомендуемых доз, у плода могут возникнуть пороки развития мочевыводящей системы, внутриутробная задержка развития, раннее закрытие эпифизарных зон роста. Во избежание риска фетотокических эффектов беременные женщины и кормящие матери не должны превышать максимальной рекомендуемой дозы - 1.8 тыс.RE/сут (6 тыс.МЕ/сут).
Взаимодействие капсулы Ретинола ацетат
Ослабляет эффект препаратов Ca2+, увеличивает риск развития гиперкальциемии.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию ретинола (может потребоваться повышение его дозы).
Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию ретинола в плазме.
Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.
Одновременное применение тетрациклина и ретинола в высоких дозах (50 тыс./ЕД и выше) увеличивают риск развития внутричерепной гипертензии.
Токоферол снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени ретинола; высокие дозы токоферола могут снизить запасы ретинола в организме.
|