Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, обладающий выраженной активностью.
Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате чего образуется ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в активный ангиотензин II.
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na+, что, приводит к повышению АД. Длительное повышение ангиотензина II стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.
Ангиотензин II уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Препараты, ингибирующие РААС (включая ингибиторы ренина), подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению ренина в плазме крови.
Алискирен ингибирует РААС на стадии лимитирующей скорость реакции, в отличие от ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина, блокирующих систему на более поздних этапах. Т.о. алискирен снижает активность ренина в плазме в отличие от АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина.
Алискирен нейтрализует подавление отрицательной обратной связи, в результате чего снижается активность ренина (на 50-80% у больных с артериальной гипертензией), а также концентрация ангиотензина I и ангиотензина II.
При приеме в дозе 150 мг и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое снижение систолического и диастолического АД в течение 24 ч. Устойчивый гипотензивный клинический эффект (снижение АД на 85-90% от максимального) достигается через 2 нед после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Гипотензивный эффект сохраняется в ходе длительного (до 1 года) применения.
При приеме 300 мг/сут соотношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.
После прекращения лечения АД возвращается к исходному значению в течение нескольких недель, без развития синдрома «отмены» и повышения активности ренина.
При комбинации алискирена с рамиприлом частота развития «сухого» кашля была достоверно ниже по сравнению с мототерапией рамиприлом (1.8% и 4.7% соответственно).
При комбинации алискирена с амлодипином (10 мг) достоверно снижается частота периферических отеков по сравнению с монотерапией амлодипином (2.1% и 11.4% соответственно).
Монотерапия при сахарном диабете позволяет достичь эффективного и безопасного снижения АД; при комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с монотерапией каждым препаратом в отдельности.
У пациентов с артериальной гипертензией, ожирением и недостаточным контролем АД на фоне терапии гидрохлоротиазидом, дополнительное применение алискирена обеспечивает снижение АД, сопоставимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном или амлодипином.
Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Биодоступность - 2.6%, TСmax - 1-3 ч. Cmax и AUC линейно зависимы от дозы в диапазоне 75-600 мг; прием с пищей снижает Cmax и AUC. У больных с ХПН Cmax и AUC увеличиваются в 0.8-2 раза.
TCss при приеме 1 раз в сутки - 5-7 дней и остается постоянной при увеличении начальной дозы в 2 раза. Связь с белками - 47-51%. Объем распределения (после в/в введения) - 135 л. Mетаболизируется с участием изофермента CYP3A4 (1.4%). Плазменный клиренс (после в/в введения) - 9 л/ч.
T1/2 – 40 ч (34-41 ч). Выводится кишечником - 91% (в неизмененном виде), почками - 0.6%.
С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, снижение ОЦК, гипонатриемия, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки.
Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Внутрь, независимо от приема пищи, начальная и поддерживающая доза - 150 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе при применении алискирена, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), тяжелая ХПН (креатинин более 150 мкмоль/л - для женщин, более 177 мкмоль/л - для мужчин и/или показатель клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), нефротический синдром, реноваскулярная гипертензия, гемодиализ, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Артериальная гипертензия.
Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея.
Со стороны кожных покровов: иногда - кожная сыпь.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно; гиперкалиемия (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).
Прочие: сухой кашель (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо), ангионевротический отек.
При применении алискирена в виде монотерапии и в комбинации с др.
гипотензивными ЛС, чрезмерное снижение АД наблюдается в 0.1% и 1% случаев соответственно.
Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
На фоне приема алискирена возможно повышение концентрации К+, креатинина, мочевины крови, характерное для ЛС, влияющих на РААС. Необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.
При появлении признаков ангионевротического отека (затруднение дыхания, глотания, отек лица, конечностей, губ, языка) прием препарата следует немедленно прекратить.
В начале лечения алискиреном у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия.
У больных сахарным диабетом при применении алискирена в комбинации с ингибитором АПФ повышается частота развития гиперкалиемии (5.5%).
Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Расилез
Валсартан и метформин снижают Cmax и AUC алискирена на 28%; амлодипин, циметидин повышают Cmax и AUC алискирена на 29% и 19% соответственно.
Поскольку в регуляции абсорбции и распределения алискирена важную роль играет Р-гликопротеин. При совместном применении алискирена с ингибиторами Р-гликопротеина изменяется его фармакокинетика (в зависимости от степени ингибирования). Не установлено клинически значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно выраженными ингибиторами P-гликопротеина (атенолол, дигоксин, амлодипин, циметидин). При применении алискирена (300 мг/сут) с активным ингибитором P-гликопротеина аторвастатином (80 мг/сут) отмечается повышение AUC и Cmax алискирена на 50%. При применении алискирена (300 мг/сут) с активным ингибитором P-гликопротеина кетоконазолом (200 мг/сут) отмечается повышение AUC и Cmax алискирена на 80%, повышение абсорбции кетоконазола в ЖКТ и снижение его выведения с желчью. Изменения плазменных концентраций алискирена при одновременном применении с кетоконазолом и аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза, однако, коррекции дозы алискирена не требуется.
При применении алискирена (75 мг) с активным ингибитором P-гликопротеина циклоспорином (200 и 600 мг) Cmax и AUC алискирена увеличиваются в 2.5 и 5 раз соответственно, в связи с чем, их одновременный прием не рекомендуется.
Снижает AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно, что требует коррекции дозы фуросемида в зависимости от клинического эффекта.
Одновременный прием солей К+, калийсберегающих диуретиков и др. ЛС, повышающих концентрацию К+ в крови, калийсодержащих заменителей пищевой соли может приводит к гиперкалиемии, в связи с чем требуется осторожность при их одновременном применении с алискиреном.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Расилез
Привет АВТО-друзья!!!!(вн)
| 1. | 2 таблетки Спазмалгона и через 20 минут голову отпустит. По поводу тяжести в желудке: надо выбирать что кушаешь более тщательно. Некоторые продукты не сочетаются. а это, если не подействует спазмалгон |
| 3. | гастал, смекта, сода))) темпалгин - топор)))) к врачу срочно)))) а может похмелин))) Источник: выздоравливай))) |
| 4. | Коньяку хорошего! Источник: Привет! Выздоравливай!))) |
| 5. | померей температуру,мож ты заболеваешь???не жди когда сляжешь,сделай профилактику!!!! |
| 6. | Два пальца в рот. Через полчасика полегчает. Потом кефиром отпиваться. |
| 7. | ммм...класная ты...помирает,но в интернете сидит...молодец, так держать_) к врачу никак? температура есть? |
| 8. | тока йаду раз уже ничего не помогает, а еще хорошо сразу нурофен с пенталгином Источник: поправляйся скорее))) |
| 9. | Про яд идея плохая! Лучше дамой! |
| 10. | острое пища нет!! таблетки ДЕНОЛ всю пачку не бери (прочти-побочные)! |
| 11. | у меня вчерась голова болела... вина красного выпила.. полегчало.. а ваще иди поспи ( если ты не на работе) |
| 12. | Попробуй Мезим, или фестал, тяжесть в желудке должна пройти. а вот от головной боли не могу посоветовать, т. к. на всех индивидуально. попробуй обычный анальгин. Ещё померь давление Источник: выздоравливай! ;)))) |
| 13. | Яду - это конечно хорошо, если рядышком есть кто-то, кто может накапать)))). Это все давление. Сама вчера провалялась весь день с подобными нехорошими ощущениями. По-хорошему было бы отлично уехать домой и отдохнуть. А так, если есть возможность, измерь давление и далее смотри, что можно принять (чай или кофе, может лекарство какое). Береги себя!!! Отличного дня!!! Источник: приветик!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Винкристин
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Расилез
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|