Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Октолипен
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Октолипен
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Октолипен
Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.
Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Октолипен
Беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Октолипен
В/в (струйно, капельно), в/м.
При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин).
При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.
В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Октолипен
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Октолипен
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Октолипен
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).
При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.
Передозировка раствор для внутримышечного введения Октолипен
Симптомы: до настоящего времени неизвестны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Октолипен
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Описание раствор для внутримышечного введения Октолипен
Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Октолипен
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие.
|