Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Налтрексон
Фармакологическое действие капсулы Налтрексон
Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
Начало действия - через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - в течение 3 сут.
Фармакокинетика капсулы Налтрексон
Абсорбция после приема внутрь - быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч, после одноразового приема 50 мг Cmax налтрексона - 8.6 нг/мл, Cmax - 6-бета-налтрексона - 99.3 нг/мл. Связь с белками - низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения - 1350 л.
Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексона - 13 ч; средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении.
Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79%) почками (налтрексон - менее 2%, 6-бета-налтрексол, в т.ч. в конъюгированной форме, - 43%) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс - 1.5 л/мин.
При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%).
С осторожностью капсулы Налтрексон
Нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Режим дозирования капсулы Налтрексон
Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).
Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг - каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Противопоказания капсулы Налтрексон
Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
Показания к применению капсулы Налтрексон
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Побочное действие капсулы Налтрексон
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко - снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.
Со стороны ССС: редко - боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко - гипертермия, кожный зуд, редко - повышение секреции сальных желез, озноб.
Прочие: более часто - артралгия, миалгия; редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Передозировка капсулы Налтрексон
Данные у людей- отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС.
Особые указания капсулы Налтрексон
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено.
Взаимодействие капсулы Налтрексон
Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).
Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Налтрексон
Подскажите как можно почистить сосуды?возможно ли без оперции..
| 1. | А от чего? Липидные отложения на стенках сосудов, которые ведут к атеросклерозу, легко убираются препаратами группы омега3-полиненасыщенных кислот....самый простой из них рыбий жир)))) Если почистить от чего другого, то только оперативно. |
| 3. | да я думаю,но вы от чего хотели? |
| 4. | Бредовые народные методы, типа: Чеснок, мед и пр. Это просто пища , которая переваривается и выводиться как и любая другая.По этому никакого влияния на состояние сосудов не оказывает... От чего собираетесь чистить сосуды? |
| 6. | Запросто!!!Есть демонстрационные залы массажных кушеток компании CERAGEM.Сеансы бесплатные.Делают корректировку позвоночника,чистку всего организма.Узнайте,может в вашем городе такие есть.(Хотя могут быть и платные в поликлиниках).Побольше об этих кушетках можете почитать на сайте. |
| 7. | От бляшек избавляют ТОЛЬКО ! Статины(Аторвастатин к примеру) или Фибраты(фенофибрат- забыла торговое название,на букву Л)+ препараты аспирина или ингибиторы АДФ_клопидогрель улучшают реологию в месте их образования при условии что их принимали несколько лет.Всё остальное - обман и профанация |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Налтрексон
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|