Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Мевакор
Фармакологическое действие таблетки Мевакор
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает - ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. Не обладает мутагенным действием.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения и сохраняется в течение 4-6 нед после отмены терапии.
Фармакокинетика таблетки Мевакор
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей. TCmax - 2-4 ч, Cmax – 7.8 нг/мл для ловастатина и 11.9 нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы - 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.
С осторожностью таблетки Мевакор
Заболевания печени (в анамнезе), алкоголизм, ургентные или обширные хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические), трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, одновременный прием с гемфиброзилом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Мевакор
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза не должна превышать 20 мг (рекомендуемая доза –10 мг/сут).
Противопоказания таблетки Мевакор
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз (неясной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Мевакор
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIa, IIb и смешанный), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).
ИБС: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возникновения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза.
Побочное действие таблетки Мевакор
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (риск возникновения повышен у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Передозировка таблетки Мевакор
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Мевакор
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). При применении матерями в I триместре беременности ловастатина с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В эксперименте также установлена взаимосвязь возникновения у плодов скелетной мальформации. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком женщин отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую переносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).
В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние на печень, легкие, желудок, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.
Описание таблетки Мевакор
Белый негигроскопичный кристаллический порошок. Нерастворим в воде, малорастворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки Мевакор
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время).
Иммунодепрессанты, фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины, противогрибковые ЛС группы азолов (итраконазол и др.) увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC ловастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Мевакор
Пес все время облизывается.Что это?
| 1. | ВЕТЕРИНАРНАЯ КЛИНИКА НА ВВЦ Адрес: г. Москва, просп. Мира, ВВЦ, пав-н N 86 Ст. метро: ВДНХ Телефон: (495) 181-9360 ВЕТКЛИНИКА НА ЯРОСЛАВКЕ Адрес: Ул. Федоскинская, стр. 13 А, 2 этаж Ст. метро: ВДНХ Телефон: (495) 229-3086, 8-926-514-911-0, 8-926-514-911-1 Время работы: с 10:00 до 22:00 ЗООВЕТОСНОВА ФДЭБЦ Адрес: Ростокинский пр-д, д. 3 Ст. метро: ВДНХ, Преображенская площадь Телефон: 776-46-75, (499) 748-00-36 |
| 2. | советаю обратится к ветеренару... может где че подхватил... |
| 4. | Блохи или просто заноза... |
| 5. | Скорее его тошнит. Так в поиск наберите Вет. клинику. |
| 7. | Обратитесь к ветеринару.. Честно говоря телефон не знаю, но поищите в интернете, либо позвоните в справочную службу. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Мевакор
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|