Лекарственная форма лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Противоопухолевое средство, синтетический аналог эндогенного ГРФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности.
Обратимо подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 нед лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Средний равновесный объем распределения - 27 л. Связь с белками плазмы - 43-49%. Системный клиренс - 7.6 л.
Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой. Основной метаболит - M-I. TCmax метаболита M-I - 2-6 ч и соответствует 6% от 656 нг/мл. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч после однократного введения 11.25 мг (депо-форма, действующая в течение 3 мес) Cmax лейпрорелина в плазме составляет 21.82±11.24 нг/мл. Css достигается через 7-14 сут после инъекции. К 4 нед средняя концентрация лейпрорелина в плазме составляет 0.26±0.1 нг/мл, к 12 нед концентрация снижается до 0.17±0.08 нг/мг. В малых, но определимых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. T1/2 - 3 ч.
Лейпрорелин и его метаболит M-I выводятся почками - менее 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
В/м или п/к, 1 раз в месяц - обычная форма и 1 раз в 3 мес - депо-форма (каждый раз меняют место введения - кожа живота, ягодицы, бедро).
При раке предстательной железы разовая доза - 3.75-7.5 мг.
При фибромиоме матки и эндометриозе разовая доза - 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации.
Продолжительность лечения - не более 6 мес.
Депо-форму вводят в/м или п/к, 1 раз в 3 мес (место введения меняют - кожа живота, ягодицы, бедро) в дозе 11.25 мг.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением.
Противопоказания лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Гиперчувствительность; хирургическая кастрация, рак предстательной железы (гормононезависимый), беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Рак предстательной железы прогрессирующий гормонозависимый (симптоматическое лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии).
Эндометриоз (лапароскопически подтвержденный). Фибромиома матки (в период предоперационной подготовки и в качестве альтернативного хирургическому лечению ЛС).
Побочное действие лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, сдавление спинного мозга (у мужчин).
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления в грудной клетке, изменения на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: у мужчин - оссалгия, миастения в ногах; у женщин - остеопороз (процесс обратим после окончания курса лечения).
Со стороны мочеполовой системы: уменьшение размеров тестикул, снижение потенции, гинекомастия, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, метроррагия (в первую неделю лечения), снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели.
Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция; у женщин - акне, гипертрихоз.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения.
Лабораторные показатели: гиперхолестеринемия (у женщин).
Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи (у мужчин).
Особые указания лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Люкрин депо
У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции.
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены.
В период лечения необходимо контролировать активность ЛДГ и "печеночных" трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза).
При эндометриозе после окончания 6 мес терапии менструации возобновляются через 3 мес.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Люкрин депо
какое лекарственное средство хорошо помогает при анемии у 5ти мес. ребёнка? Про продукты и свежий воздух не упоминать.
| 1. | я давала смеси с повышенным содержанием железа,каши брала безмолочные и разводила их на сухом молоке,обогащенном железом. еще кашу гречневую чаще старалась давать. и каждый день 1 банан смешивала с 1 стаканчиком творожка "растишка".из лекарств врач назначила "мальтофер" в каплях,но я так и не рискнула его дать доченьке-попробовала через продукты. и подняла с 100 до 122 за 1,5 месяца. но у меня Алиса на ИВ с рождения. если вы грудью кормите,вам на |
| 2. | ИНтересно, а гемоглобин у малыша какой и чем вы его кормите? |
| 3. | Вы сейчас на приеме у врача? ..))))))Чьих рекомендаций ждете? и 5-месячного ребенка бдете этими лекартвами пичкать? |
| 5. | такое лекарственное средство хорошо помогает при анемии у 5-месячного ребенка, которое назначит врач после детального обследования малыша и выяснения причины его анемии |
| 6. | Мальтофер - очень эффективен. Обязательно следите за анализами крови! |
| 7. | нам в этом возрасте Ферум Лек в сиропе назначили. я в бутылочку со смесью добавляла. за месяц с 110 до 136 поднял. |
| 8. | очень хорошо помогает - ежедневное употребеоение банана. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Пентабисмол
|
| Дата регистрации: |
04.08.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1988 |
|
| Название: |
Сильвацин
|
| Дата регистрации: |
14.04.1997 |
| Производитель: |
Русан Фарма |
| Страна: |
Индия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
|