Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Лоперамид
Фармакологическое действие капсулы Лоперамид
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика капсулы Лоперамид
Абсорбция - 40%. TCmax - 5 ч после приема раствора и 2.5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. Не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом" прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 ч (в среднем 10.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
С осторожностью капсулы Лоперамид
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Лоперамид
Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.
Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема).
При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Противопоказания капсулы Лоперамид
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).
Показания к применению капсулы Лоперамид
Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.
Побочное действие капсулы Лоперамид
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;
сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.
При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.
Передозировка капсулы Лоперамид
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.
Особые указания капсулы Лоперамид
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лоперамид
Почему родовое название этого растения цветоводами и фармацевтами произносится по разному? Как?
| 1. | Hoodia pilifera, какой-то варитет. Вид - Hoodia (Худия) Род - Стапелиевые (Stapeliads) (По систематике см. ссылку: "Триба Stapelieae, которая содержит рода Stapelia, Вrachystelma, Ceropegia и другие cтапелиевые, из-за правила приоритета должна была быть переименована в Ceropegieae.") Семейство - Asclepiadaceae (Ластовневые), Фармацевты вероятно первую букву "H" с латыни привыкли переводить как "Г". Hoodia pilifera - "классический" вариант. У прив |
| 3. | http://www.plaisir.ru/text/253/3/ - 6,051 байт |
| 4. | Что-то на Кирказоновые (Aristolochiaceae) смахивает. Если по цветку судить... У нас точно не растёть! :) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лоперамид
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|