Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Лизиноприл
Фармакологическое действие таблетки Лизиноприл
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН.
Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Фармакокинетика таблетки Лизиноприл
Абсорбция - 30% (6-60%); биодоступность - 25%. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Cmax - около 90 нг/мл, TCmax - 7 ч.
Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T1/2 - 12 ч.
С осторожностью таблетки Лизиноприл
Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный альдостеронизм, ГОКМП, артериальная гипотензия, диета с ограничением соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки Лизиноприл
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
Эссенциальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-нед, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение др. гипотензивного ЛС.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.
Реноваскулярная гипертензия или др. состояния с повышенной активностью РААС: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.
При ХПН доза определяется в зависимости от КК: при КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК - 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации K+ и Na+ в крови).
ХСН (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут, с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 нед.
В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.
Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов инсулинзависимым сахарным диабетом.
Противопоказания таблетки Лизиноприл
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. На фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению таблетки Лизиноприл
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).
ХСН (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии).
Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным АД и инсулиннезависимых пациентов с артериальной гипертензией).
Побочное действие таблетки Лизиноприл
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Со стороны ССС: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов СН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, сонливость.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, очень редко - интестинальный ангионевротический отек.
Прочие: астения, миалгия, артралгия/артрит, васкулит, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко – повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Передозировка таблетки Лизиноприл
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в 0.9% раствора NaCl, при необходимости - вазопрессорные ЛС, контроль АД, водно-электролитного баланса.
Гемодиализ эффективен.
Особые указания таблетки Лизиноприл
Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.
Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.
Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, АСК, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с ТТС нитроглицерина.
При применении ЛС, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
Факторы риска для развития гиперкалиемии включают ХПН, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов K+ или заменителей соли, содержащих K+. Рекомендуется периодический контроль концентрации K+ в плазме крови.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации.
Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения др. типа мембраны для диализа или др. гипотензивного ЛС.
Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена.
Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять др. ЛС нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).
Взаимодействие таблетки Лизиноприл
Замедляет выведение препаратов Li+.
НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия.
Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Инсулин и пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лизиноприл
Почему грибы лисички не бывают червивыми?
| 1. | Лисичка, гриб, который знают все – его тяжело спутать с другими грибами. Лисичка тоже целебный гриб, и его свойства очень специфичны - именно этими свойствами и обусловлена его удивительная чистая мякоть - без червоточин и личинок. А все потому, что в спорах и мякоти этого гриба имеется вещество - хитинманноза, которое не переносят гельминты всех видов.Хитинманноза обволакивает капсулу яйца ленточных червей, растворяет ее и уничтожает содержимое. |
| 2. | я думаю червячки яд не будут кушать!а вот нам людям можно! |
| 3. | яркий цвет, наверно, отпугивает.. |
| 4. | Редко, но бывают. Например, в этом засушливом году встречала. А вообще - у этих грибов очень сильный специфический запах, который отпугивает грибных мух, которые откладывают личинки. |
| 5. | мысль такова, если черви не едят, то людям тем более есть нельзя. |
| 6. | Женщина не путайте поганку с лисичкой |
| 7. | яркий цвет, наверно, отпугивает.. |
| 8. | в лисичках есть вещество хиноманоза. Оно просто растворяет яйца паразитов. |
| 9. | Подозреваю, что они вырабатывают особый фермент, который безопасен для людей и смертелен для червей... |
| 10. | ...они очень твёрдые в отличии от других грибов |
| 11. | В своём составе " лисички" содержат вещества , обладающие антибактериальными свойствами /фитанциды/. Это препятствует их гниению и заражению паразитами , в т.ч . препятствует откладыванию яиц червей . Очень полезный и вкусный гриб . |
| 12. | Смотря какой год, в засушливый очень даже бывают, так что вы не совсем правы... |
| 13. | червя не видела, но сквозные отверстия находила, хотя и редко. а скорее всего потому , что гриб трудноперевариваемый... |
| 15. | хорошо что люди не всегда едят то, что едят черви Источник: а лисички люблю |
| 16. | грибы этого сорта имеют достаточно неприятный для червей запах и поэтому они их едят только в экстренных случаях |
| 17. | бывают, сама видела... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лизиноприл
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|