Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax - 3-5 мин.
Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
T1/2 после в/в болюсного введения - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч).
При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
В/в: 25 мл 10% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1.5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постояннной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
В/в инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
В/в струйно: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную в/в инфузию.
В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие: жар, ощущение холода.
Передозировка раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная больпарестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Люди как мне друга из секты вытащить?
| 1. | Это очень сложно. Прежде всего за него нужно молиться. Не ругаться, пытаться вырвать его из этой среды,но не резко, дружелюбно, иначе он порвет с Вами вообще отношения. Так как жена у него сектантка- тяжелый случай. Постарайтесь не терять с ним контакта. Главное - не сдавайтесь, все получится у Вас, просто нужно время, это очень сложная ситуация.Друг действительно попал в беду. И ему нужно помочь. |
| 2. | Serge - вас спросили как вытащить, а не как переманить из одной секты в другую. Вообще, делать это надо сугубо по закону - иначе посадить могут вас. Докажите следователю что это и правда секта, а потом с другом поступайте как с наркоманом - запереть в клинику, на ломку. |
| 3. | Во-первых, что за секта? Во-вторых, жена - козырь куда больший, чем друг. Ибо друг только днем воздействует, а жена ночью В-третьих, вы не один. С сектами борятся многие. Начните с того, что назовите секту. От этого зависит много! |
| 4. | есть запрещенные секты, узнать, подать в суд. Есть хорошие труды ,книги , статьи у диакона Андрея Кураева про секты, можно найти его в интернете, вроде бы у него есть сайт. Он очень толково описывает ситуацию, лучшего советчика на эту тему я не встречала. |
| 5. | Думаю,что надо самому стать "сектантом этой секты". Тогда вы будете все братьями и сёстрами. Будет доступ в семью друга. А дальше-думайте сами. |
| 6. | Уточните, какая секта их же очень много? |
| 7. | Покайся сначала в своих грехах, а потом молись за друга. А в какую секту? |
| 8. | Человека из секты может вытащить только очень умный друг. Если вы достаточно умны, то попробуйте. Вы ведь его хорошо знаете. Мы его не знаем, поэтому советовать не в праве. |
| 9. | Один против секты? Но и один в поле войн, если нет других возможностей. Что за секта, Сатаны или Иеговы, хотя по сути это одно и тоже, служению князю Тьмы, только под различными именами. Не знаю, что и сказать, но руки опускать еще не время. Побеждает сильнейший, но сильнейший не только в силе физической, но в духовной и интеллектуальной. И помни, враг никогда не дремлет, иначе бы в эти сети зла не попадалась бы рыбешка. Твой друг это и есть та р |
| 10. | Если эта секта не запрещена, а друг Ваш взрослый - то это его выбор. У него свой взгляд на жизнь - и это его право. |
| 11. | Никак. Он же взрослый человек. И наверняка не считает себя глупее вас. |
| 12. | Огласите весь список пожалуйста какие у вас секты? |
| 13. | если он женился на сектантке,то это пипец, если ты его отвадишь от секты,то получишься и разрушителем семьи также |
| 14. | Секты – это обычно маленькие экстремистские группы, члены которых подражают отдельной харизматической личности и перенимают ее цель. Если Ваш друг ТАМ-то это беда. Убедитесь, что это так. В любом случае, он сам будет решать. |
| 15. | Если он женился на представительнице религиозной организации,то это очень сложно его убедить,что Бога нет и что жизнь без Бога лучше. |
| 16. | Спроси,сколько он им денег уже отдал,и что за эти деньги можно было купить.Вдруг отрезвит? |
| 17. | Вы должны знать врага в лицо.Идите в секту станьте членом секты,изучите сленг секты,а ещё лучше возглавить секту.И потом ваши слова будут иметь вес для вашего друга. Вы сами ленитесь?Времени нет? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Сана
|
| Дата регистрации: |
17.07.1992 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций 2%
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|