Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax - 3-5 мин.
Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
T1/2 после в/в болюсного введения - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч).
При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
В/в: 25 мл 10% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1.5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постояннной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
В/в инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
В/в струйно: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную в/в инфузию.
В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие: жар, ощущение холода.
Передозировка раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная больпарестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Почему не применяют лекарственные средства.типа сыворотки правды, при допросах?
| 1. | говорят что есть..и применяют- в чечне напимерно если поголовно применять-то что получится.человек говорит правду-настоящую.а преступник не найден.что ж выпускать тогда? и вешать очередное нераскрытое преступление? нет уж.. нашли человека-примерили к нему статью УК-пусть себе сидит |
| 2. | Я не знаю таких средств |
| 3. | гдето точно применяют просто мы этого не знаем! |
| 4. | Если бы они могли в этом помочь. |
| 5. | К сожаленю, таких средств нет.А вот детектор лжи у нас, например, применяют постоянно, даже при приёме на работу ( ну, не везде, конечно).Занятная штучка! |
| 6. | Потому что боятся, что подследственный начнет говорить много ненужной информации-душу изливать! |
| 7. | Не может лгать..??Да Вы в своем уме....Такая сыворотка может подорвать основы системы....Есть некая другая сыворотка правды-тебе ее так введут-что Ты всю правду,котору они скажут-Ты и выдашь... |
| 8. | Но тогда придётся отпустить многих, наказывать тех, кто их посадил. Низ-зя! Вертикаль наклонится. |
| 9. | Применение таких средств, а так же любых других способов "медиваментозного допроса" противоречит "правам человека". Так же точно ниодин суд не примет во внимание результаты допроса под "детектором лжи". Что весьма показательно, ибо лгать, как сивый мерин - законно, а выводить преступников на чистую воду с применением достижений науки и техники - нет. |
| 10. | В кабинете у днго знакомого следователя висит изречение примерно такого содержания: "Если взять на улице совершенно случайного прохожего. И без объяснеий и суда заточить его в камеру лет на десять, а лучше на каторгу. То всеравно, гдето в глубине души - он будет понимать - за что это его так." Так оно по моему и есть. Поэтому не совсем понятно в чем именно невиновные те люди про которых Вы говорите? Если они не виновны в том, за что их судили, но |
| 11. | Не применяют, потому что есть более дешевые средства - пакет целофановый на голову. Если завалялся противогаз - тоже хорошая штука. Очень хорошо удается нашим дядямстепам бить палкой по пяткам .А еще, дура, в российской милиции есть масса способов после задержания сделать так, чтобы ты забыла - кто ты, где родилась, есть ли у тебя документы.Когда во всем признаешься - дадут сыворотку правды - литр водки. |
| 12. | а что правда? а название не подскажите?надо на чай друзей позвать в гости! |
| 13. | Применяют, а тут и так все выбалтывают кому не лень |
| 14. | сыворотка правды - чистейший голивудский вымысел.что касаемо детектора лжи - 10 % его обманут, 10 % что он ошибется, 50 % что человек будет нервничать спотыкатся в ответах и как итог сам себя оклеветает. вобщем штуковина практически безполезная всеровно что монетку подбрасывать врет или не врет.невиновные сидят не потому что им не поверили а потому что ментам надо было закрыть дело дабы повысить показатели раскрываемости ( им за это премии дают и |
| 15. | Как всегда - проблема в законодательстве. Они не разрешены к применению. Многие препараты не прошли должного контроля, врачи еще не до конца исследовали их действие на организм. Впрочем, в особых случаях препараты все же применяют. И еще: действия препарата можно избежать, зациклившись на какой-нибудь нелепой мысли (типа, "ваш наряд вам не к лицу") |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
ГризАвей
|
| Дата регистрации: |
24.04.2001 |
| Дата аннуляции: |
21.05.2006 |
|
| Название: |
Цинка окись
|
| МНН: |
Цинка оксид
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Ципринол
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|