Лекарственная форма гель для наружного применения
|
Описание лекарственной формы гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Фармакологическое действие гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения - 10-15 мин, гель для местного применения - 15-20 мин).
Фармакокинетика гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. TCmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
С осторожностью гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Местно, наружно.
Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз, дерматологии - 1-3 дозы. Максимальная доза - 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым - 20 мг (2 дозы), максимальная доза - 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям - до 3 мг/кг.
Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день.
Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч - 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам - 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией - 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры - 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза - 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям - до 4.5 мг/кг.
В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.
Противопоказания гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Гиперчувствительность.
Показания к применению гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Побочное действие гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Аллергическое реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.
Прочие: уретрит (после местного нанесения).
Передозировка гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие гель для наружного применения Лидокаина гидрохлорид
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаина гидрохлорид
У девочки-подростка почти постоянно болит голова , пьёт анальгин. Сосуды обследовали--
| 1. | у меня такое было. обследования тоже показывали норму. это возрастное и скоро пройдет. нужно побольше отдыхать, меньше нервничать (школа, мальчики, прыщи и все такое...), почаще бывать на свежем воздухе, пореже засиживаться за компьютером. от анальгина лучше отказаться. следите за давлением и пейте успокаивающие сборы. еще можно глицин пить. мне он очень помог в свое время.удачи и здоровья! |
| 2. | у меня тож так иногда бывает..может у нее внутре 4ерепное давление? |
| 3. | мочегонное советуют пить, снижает давление |
| 4. | У меня так было,но длилось несколько лет.Прошло само собой.Может у нее кровь густая,кстати. |
| 5. | а зачем вообще пить анальгин, он ечень вреден для крови |
| 6. | У моей дочки - ей 13 лет - в прошлом году были сильные головокружения (до обморока), правда голова не болела. Врач, которая ее наблюдает уже 10 лет, посоветовала первым делом обследовать щитовидку, дело в том, что в подростковом возрасте она очень часто "не успевает" за быстро растущим организмом. Действительно, одна доля была чуть меньше нормы. Посоветуйтесь с эндокринологом, после сосудов это вторая распространенная причина, хотя я бы даже сказ |
| 7. | у меня диагноз.вегето сосудистая дистония.ну есть еще мигренозные параксизмы.у меня с начала школы были постоянные мигрени,головные боли.моя мама всех врачей со мной обошла.мне сказали что это моя пожизненная картина.тогда моя мама взялась за литературу.систему Кацудзо Ниши,других умных дядей.Потом начала пить льняное масло,масло зародышей пшеницы,правильное питание и точечный массаж.Сейчас мне почти 20.Головные боли есть,но очень редко,и то если |
| 8. | Анальгин сосудорасширяющий препарат. а зачастую причиной боли может быть расширение сосудов головного мозга (мигрень). В этом случае надо пить сосудосужающие препараты Амигрин. |
| 9. | Возможно смещение позвонков- шейный отдел. Возможно- тромбоциты не в норме, если,их мало, то свертываемость крови плохая, кровь жиденькая. В этом случае необходима консультация гематолога. Также необходимо сдать анализ крови на гемоглобин, железо, гормоны. Возможно Анемия. Можно сделать энцефалограмму. Вегетативно сосудистая дистония? Можно сделать УЗИ сердца. Синдром дисплазии соединительной ткани, дает такие симптомы. В подростковом возрасте ид |
| 10. | У меня постоянно болела голова - обследовали в 7 лет - вегето сосудистая дистания. Это когда сосуды не правильно реагируют на смену давления. Сейчас тоже бывает болит голова - пью таблетки, врачи советуют больше свежего воздуха, движений. |
| 11. | только не самолечение. Сходите к врачу, причины могут быть разные, нужно знать чем и как лечить. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Роферон-А
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Лидокаина гидрохлорид
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|