Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax - 3-5 мин.
Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
T1/2 после в/в болюсного введения - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч).
При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
В/в: 25 мл 10% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1.5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постояннной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
В/в инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
В/в струйно: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную в/в инфузию.
В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.
Прочие: жар, ощущение холода.
Передозировка раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная больпарестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Лидокаина гидрохлорид
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаина гидрохлорид
У девочки-подростка почти постоянно болит голова , пьёт анальгин. Сосуды обследовали--
| 1. | у меня такое было. обследования тоже показывали норму. это возрастное и скоро пройдет. нужно побольше отдыхать, меньше нервничать (школа, мальчики, прыщи и все такое...), почаще бывать на свежем воздухе, пореже засиживаться за компьютером. от анальгина лучше отказаться. следите за давлением и пейте успокаивающие сборы. еще можно глицин пить. мне он очень помог в свое время.удачи и здоровья! |
| 2. | у меня тож так иногда бывает..может у нее внутре 4ерепное давление? |
| 3. | мочегонное советуют пить, снижает давление |
| 4. | У меня так было,но длилось несколько лет.Прошло само собой.Может у нее кровь густая,кстати. |
| 5. | а зачем вообще пить анальгин, он ечень вреден для крови |
| 6. | У моей дочки - ей 13 лет - в прошлом году были сильные головокружения (до обморока), правда голова не болела. Врач, которая ее наблюдает уже 10 лет, посоветовала первым делом обследовать щитовидку, дело в том, что в подростковом возрасте она очень часто "не успевает" за быстро растущим организмом. Действительно, одна доля была чуть меньше нормы. Посоветуйтесь с эндокринологом, после сосудов это вторая распространенная причина, хотя я бы даже сказ |
| 7. | у меня диагноз.вегето сосудистая дистония.ну есть еще мигренозные параксизмы.у меня с начала школы были постоянные мигрени,головные боли.моя мама всех врачей со мной обошла.мне сказали что это моя пожизненная картина.тогда моя мама взялась за литературу.систему Кацудзо Ниши,других умных дядей.Потом начала пить льняное масло,масло зародышей пшеницы,правильное питание и точечный массаж.Сейчас мне почти 20.Головные боли есть,но очень редко,и то если |
| 8. | Анальгин сосудорасширяющий препарат. а зачастую причиной боли может быть расширение сосудов головного мозга (мигрень). В этом случае надо пить сосудосужающие препараты Амигрин. |
| 9. | Возможно смещение позвонков- шейный отдел. Возможно- тромбоциты не в норме, если,их мало, то свертываемость крови плохая, кровь жиденькая. В этом случае необходима консультация гематолога. Также необходимо сдать анализ крови на гемоглобин, железо, гормоны. Возможно Анемия. Можно сделать энцефалограмму. Вегетативно сосудистая дистония? Можно сделать УЗИ сердца. Синдром дисплазии соединительной ткани, дает такие симптомы. В подростковом возрасте ид |
| 10. | У меня постоянно болела голова - обследовали в 7 лет - вегето сосудистая дистания. Это когда сосуды не правильно реагируют на смену давления. Сейчас тоже бывает болит голова - пью таблетки, врачи советуют больше свежего воздуха, движений. |
| 11. | только не самолечение. Сходите к врачу, причины могут быть разные, нужно знать чем и как лечить. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Панатус
|
| МНН: |
Бутамират
|
| Дата регистрации: |
13.02.2001 |
| Производитель: |
КРКА д.д. |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
30.03.2007 |
|
| Название: |
Певарил
|
| МНН: |
Эконазол
|
| Дата регистрации: |
13.03.1997 |
| Производитель: |
Силаг АГ |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
25.04.2002 |
|
Анектод в тему
Лидокаина гидрохлорид
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|