Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Лидокаин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Лидокаин
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика раствор для инъекций Лидокаин
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для инъекций Лидокаин
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери);
Режим дозирования раствор для инъекций Лидокаин
Инфильтрационная анестезия - используются 0.125%, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0.5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Эпидуральная анестезия - для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора; в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
Для внутривенной регионарной анестезии - 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора; парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии - от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия - 3-5 мл (120-200 мг) 4% раствора, 3.0-4.0 мл 2% раствора.
Парабульбарная анестезия - 1.0-2.0 мл 2%раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) - 0.5-1.0 мл 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Транстрахеальная анестезия - 2-3 мл (80-120 мг) 4% раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4% раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.
Максимальная доза для взрослых - не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии - не более 4 мг/кг.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0.25-1% раствора, при в/в регионарной анестезии - 3 мг/кг 0.25-0.5% раствора.
Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1% раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Противопоказания раствор для инъекций Лидокаин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия.
Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Показания к применению раствор для инъекций Лидокаин
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, в/в регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Побочное действие раствор для инъекций Лидокаин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка раствор для инъекций Лидокаин
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для инъекций Лидокаин
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для инъекций Лидокаин
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаин
Простуда в уголке рта.Как быстро вылечить(эффективно)?
| 1. | Простуда в уголке рта называется"Герпес".И если уж она появилась у тебя хоть раз,то вылечить ее совсем нельзя,только залечить на время.Есть оч хорошая мазь "Ацикловир" (желательно венгерский или китайский) из всех мазей он наиболее эфективен.(это не мое мнение,хотя мне он тоже помогает)Желательно конечно намазать им все это дело как только оно появится(так быстрее проидет).А еще можно намазать на ночь мятной зубной пастой.Щипит очень, но помогает |
| 2. | срочно купить завиракс (в любо аптеке) |
| 3. | ацикловир.мазь фукорцин. |
| 5. | серой из уха маж, так как завираксы всякеие плохо помогают!! Да кчсстате действительно еще валокардином можно, препарат сердечный но почему то при герписе помогает |
| 6. | Крем и покой для уголка. Больше ничего. Но до вечера не успеет зажить... |
| 7. | Можно прижечь нашатырным спиртом, только аккуратно! Сама пробовала - помогло, за одну ночь почти незаметно стало! |
| 8. | Вирус герпеса,однажды поселившись,остается в организме навсегда, обостряясь при любом снижении иммунитета.Вылечить его невозможно. Но при обострении, причем, чем раньше, тем лучше,следует принимать ацикловир в таблетках по схеме, указанной в инструкции, наружно - мазь ацикловир. То же самое, только дороже - импортный ЗОВИРАКС. Кроме того, не забывайте принимать ИММУНАЛ по полчайной ложки 3 раза в день, это отличный стимулятор иммунитета. Источник |
| 9. | герпес-вирус в крови.В основном проявляет себя при нервных срывах. |
| 10. | Купи ацикловир мазь и таблетки ацикловир, пройдет быстро. |
| 11. | есть такая замечательная мазь-крем ацикловир.20 руб в любой аптеке.вечером мажешь утром все в норме. Источник: проверено на себе |
| 12. | кремом, лучше травяным...на ночь..за 5дней пройдет.. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Квезил
|
| МНН: |
Хлорхиналдол
|
| Дата регистрации: |
01.08.1978 |
| Производитель: |
Егит |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Лидокаин
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|