Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Лидокаин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Лидокаин
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика раствор для инъекций Лидокаин
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для инъекций Лидокаин
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери);
Режим дозирования раствор для инъекций Лидокаин
Инфильтрационная анестезия - используются 0.125%, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0.5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Эпидуральная анестезия - для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора; в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
Для внутривенной регионарной анестезии - 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора; парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии - от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия - 3-5 мл (120-200 мг) 4% раствора, 3.0-4.0 мл 2% раствора.
Парабульбарная анестезия - 1.0-2.0 мл 2%раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) - 0.5-1.0 мл 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Транстрахеальная анестезия - 2-3 мл (80-120 мг) 4% раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4% раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.
Максимальная доза для взрослых - не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии - не более 4 мг/кг.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0.25-1% раствора, при в/в регионарной анестезии - 3 мг/кг 0.25-0.5% раствора.
Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1% раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Противопоказания раствор для инъекций Лидокаин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия.
Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Показания к применению раствор для инъекций Лидокаин
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, в/в регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Побочное действие раствор для инъекций Лидокаин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка раствор для инъекций Лидокаин
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для инъекций Лидокаин
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для инъекций Лидокаин
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаин
у вас в городе уже началась мода на маски от гриппа?
| 1. | началась. это называется массовый психоз |
| 3. | Иваново. Нет, не началась и не начнется. Кстати вам полезно будет узнать что никакой свиной грипп не существует. Это так, для справки. |
| 4. | есть отдельные личности) |
| 6. | Смешно наблюдать. Наивные, даже не подозревают, что ни от какой болезни эти маски-шоу не уберегут. |
| 7. | этот карнавал уже подходит к концу...)))) |
| 8. | Началась)) Я думала это только у нас в С |
| 9. | да носят, некоторые как лошары! Источник: у нас только светлоголубого оттенка |
| 10. | нет у нас только зеленоватые!! но их нада насить не на улице ,а в людных местах----магазинах,метро |
| 11. | все маски раскупили а никто не ходит в них)) |
| 12. | Видела за сутки в Москве всего человек 5ть...(недавно вернулась) была в Подмосковье - не видела ни одного (Коломна), сейчас в Брянске - ни одного нигде...прям обидно. просто у меня то повязки есть (приобрела по случаю) |
| 13. | да!но её менять нужно через 2-3 часа! |
| 14. | это не мода,а забота о здоровье. и не обязательно от гриппа,да хоть орви! в цивилизованных странах давно уже одевают маски и это норма и никто ТАК не удивляется.... |
| 15. | Зато это полезно. Люди паникуют, больше сидят дома, меньше болеют )) Бугага! |
| 16. | А с нарисованными на масках улыбочками людей не встречали в Москве? Я видела молодежь в метро))) Позитивно! Как правильно подметил М. Задорнов, ТАКУЮ нацию ничем победить нельзя! Казалось бы, надо панику поддерживать, а мы на масках улыбки рисуем))) |
| 17. | ой куда ни пойду везде в масках!разных цветов еще....кто то для защиты одевает..кто то для вида,а кто то просто втупую повторяет...мол все носят и я то же буду!лично я считаю это лишним...ладно если болеешь и одел...а тут все и сразу... |
| 18. | Ажиотаж и полный бардак в стране!Уже и в передаче"Человек и Закон" было опровержение,что никакого свиного гриппа не существует,а всё это искуственно вымышленная история,так же как и птичий грипп,ящур и т.д. Делается всё с одним умыслом:---наживание ооооооооочень больших денежных средств на этой панике,начиная от политиков до медработников.Прикиньте как они навариваются?! А летальные исходы не превышают норму,т.к от простого гриппа к сожалению так |
| 20. | Четыре дня ездила в метро в самый час пик. За все время встретила 3 человека-пассажиров в масках..и еще работников метро-2 чел. А где уже много заболевших, почему бы и не носить? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лидокаин
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|