Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Лидокаин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Лидокаин
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика раствор для инъекций Лидокаин
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
С осторожностью раствор для инъекций Лидокаин
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери);
Режим дозирования раствор для инъекций Лидокаин
Инфильтрационная анестезия - используются 0.125%, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0.5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Эпидуральная анестезия - для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора; в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин.
Для внутривенной регионарной анестезии - 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора; парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии - от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия - 3-5 мл (120-200 мг) 4% раствора, 3.0-4.0 мл 2% раствора.
Парабульбарная анестезия - 1.0-2.0 мл 2%раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) - 0.5-1.0 мл 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Транстрахеальная анестезия - 2-3 мл (80-120 мг) 4% раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4% раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.
Максимальная доза для взрослых - не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии - не более 4 мг/кг.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0.25-1% раствора, при в/в регионарной анестезии - 3 мг/кг 0.25-0.5% раствора.
Максимальная доза для детей - 5 мг/кг.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1% раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Противопоказания раствор для инъекций Лидокаин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия.
Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Показания к применению раствор для инъекций Лидокаин
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, в/в регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Побочное действие раствор для инъекций Лидокаин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка раствор для инъекций Лидокаин
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания раствор для инъекций Лидокаин
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для инъекций Лидокаин
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаин
Вопрос для фармацевтов, врачей и чиновников
| 1. | Мне не только "не кажется" - наоборот, я считаю, что это несет в себе угрозу жизни и здоровью миллионов людей!Должен существовать строго определенный классификатор! Причем, единственный и обязательный к исполнению! |
| 2. | я тоже так считаю, это вводит в сомнение неопытных фармацевтов и врачей!!! |
| 3. | абсурд, но торговля лекарствами -это еще и бизнес...А замысловатые названия и яркие упаковки- это уже из области маркетинга, мерчендайзинга |
| 4. | Кажется, когда они исчерпают свои личные и жизненные запросы, переоценят ценности, тогда на их место придут другие, такие же наглые, хитрые и алчные...))) |
| 5. | Кажется, а то человек наслушается всяких названий и , минуя врача, идет в аптеку и все-все себе покупает и пьет одно и тоже... |
| 6. | Вы совершенно правы. НО.Как Вы объясните фармацевтам (провизорам) выгоду выпуска лекарственного препарата, который поступает их 15 мест одновременно?Как Вы объясните врачам, что они более не получат денег за выписку ОПРЕДЕЛЁННОГО лекарственного препарата, который продаётся только в 3-4 аптеках?Как Вы объясните чиновникам, что один и тот же лекарственный препарат поступает из Гермении, из Франции и из Мухосранска, но ПО РАЗНЫМ ЦЕНАМ???Если Вы СМОЖ |
| 7. | Да все просто..это коммерчески выгодно и обоснованно...о чем тут еще можно говорить. Борьба с ветряными мельницами... |
| 8. | Да, это плохо. Если у одного вещества есть сотня коммерческих вариантов названий, то даже врач может по ошибке предложить не то, что нужно - запутается. |
| 9. | согласен, сам иногда путаюсь |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лидокаин
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|