Лекарственная форма гель для местного применения
|
Описание лекарственной формы гель для местного применения Лидокаин
Фармакологическое действие гель для местного применения Лидокаин
Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения - 10-15 мин, гель для местного применения - 15-20 мин).
Фармакокинетика гель для местного применения Лидокаин
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. TCmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
С осторожностью гель для местного применения Лидокаин
Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования гель для местного применения Лидокаин
Местно, наружно.
Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз, дерматологии - 1-3 дозы. Максимальная доза - 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым - 20 мг (2 дозы), максимальная доза - 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям - до 3 мг/кг.
Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день.
Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч - 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам - 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией - 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры - 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза - 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям - до 4.5 мг/кг.
В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.
Противопоказания гель для местного применения Лидокаин
Гиперчувствительность.
Показания к применению гель для местного применения Лидокаин
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Побочное действие гель для местного применения Лидокаин
Аллергическое реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.
Прочие: уретрит (после местного нанесения).
Передозировка гель для местного применения Лидокаин
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Особые указания гель для местного применения Лидокаин
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие гель для местного применения Лидокаин
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лидокаин
Анальгин и Цитрамон... есть разница?
| 1. | Если состав цитрамона - Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин+Аскорбиновая кислота, то состав анальгина - один лишь очень сильный анальгетик-метамизол натрия! |
| 2. | анальгин это обезболивающее жаропонижающее а цитромон немножко поднимает давление там кофеин и разжижает кровь асперином. разная этиология болей и таблетки разные |
| 3. | Анальгин- больше спазмалитическое болеутоляющее. А цитрамон- в основном применяют при головной боли и при нормальном и низком давлении. |
| 4. | Мне тоже помогает цитрамон, а анальгин мало. При этом интересно ,что кофе на меня никак не влияет,а основа цитрамона- кофеин. |
| 5. | Я пью цитрамон только при головной боли, а анальгин- как болеутоляющее для остальных частей тела |
| 6. | У вас, видимо, болит по-разному. Вот и весь секрет. А мне помогает спазган, потому что боль в голове от спасмов сосудов. |
| 7. | И то и другое - порядочная отрава для организма, лучше подобрать более современные и менее токсичные препараты. А принципиальная разница в составе. |
| 8. | А у нас анальгин уже не рекомендуют принимать.Говорят канцерогененЯ пользуюсь"Цитрамон -форте"или "аскопар"-составы похожие,только чуть-чуть разные пропорции.(к-та ацетилсалициловая+парацетамол+кофеин)но кофеина там ничтожно мало,поэтому на давление он существенно не влияет.Но все зависит от причины головной боли,если речь об этом,при мигренях это мало поможет.Поэтому лучше советоваться с врачом |
| 9. | Как альтернатива - пурген (фенолфталеиновая кислота))))))) не сможешь не чихнуть, ни кашлянуть))))))))) |
| 10. | цитрамон...легко помогает...а если отдельно кофе и аспирин, то почему то нет)))А анальгин - эт уже более сильное обезболивающее и другого действия...стараюсь не принимать)) |
| 11. | физиология у вас разная.Кстати, цитрамон помогает только в случае головной или зубной боли. |
| 12. | а на меня оба никак не действуют....мне только нурофен способен помочь....говорят, что разница есть, но я не спец в этой области.... |
| 13. | Всё это - херня.Не ем никаких таблеток уже 15 лет - и здоровее всех здоровых. |
| 14. | лучше вообще без....)) |
| 15. | Мне цитрамон помогает от головной боли после алкоголя, а анальгин может отправить на "тот свет" - аллергия у меня на него еще со школы... |
| 16. | Цитрамон во всем мире уже не пьют давно....вреден он.... |
| 17. | они оба жаропонижающие и болеутоляющие, но составы разные. Поэтому действуют по-разному. Смешно было бы, если все лекарства действовали абсолютно одинаково)) смысл?)) каждый подбирает индивидуально. Источник: не болей!(((( |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лидокаин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|