Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Лекоптин
Фармакологическое действие капсулы Лекоптин
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).
Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.
Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).
Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.
При в/в болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. В/в введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального АД, системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполенения ЛЖ незначительно повышается.
Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика капсулы Лекоптин
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92%, биодоступность после однократного приема - 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.
TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 при пероральном применении - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных форм - 11 ч. T1/2 при в/в введении - двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.
С осторожностью капсулы Лекоптин
AV блокада I ст., брадикардия, ИГСС, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования капсулы Лекоптин
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг.
Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.
Противопоказания капсулы Лекоптин
Гиперчувствительность, выраженная дисфункция ЛЖ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Лекоптин
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Лечение и профилактика: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
Лечение артериальной гипертензии.
Побочное действие капсулы Лекоптин
Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax (для раствора), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка капсулы Лекоптин
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания капсулы Лекоптин
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.
У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора).
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Взаимодействие капсулы Лекоптин
Повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
Повышает AUC, Css и Cmax циклоспорина.
Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.
Повышает AUC и Cmax алмотриптана, глибенкламида.
Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).
При приеме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.
Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.
Значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и др. противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила.
Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.
Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.
Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы, а также др. гипотензивные ЛС (ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.
Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
При одновременном применении с АСК отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лекоптин
У мужа часто болит голова.До тошноты.Спасает только таблетка против спазмов.И то не сразу. Какова причина?
| 1. | К врачу топать надо , милая , а не гадать на кофейной гуще.Это может быть и эпилепсионные дела, и мог в своё время (молодое) головой " долбануться. , и осложнение после гриппа, да всё что угодно. И чем позже вы обратитесь к врачу, только толковому, тем больше вероятности отделаться лёгким испугом. Обращаться надо к таким врачам ,- как НЕЙРО- ХИРУРГ. это спецы чисто по головному мозгу. А остальное .это " шушваль ". Я не голословен, это прошло впло |
| 2. | Сходите к врачу для консультации |
| 4. | Вы с ума сошли?Ему срочно к врачу надо.Может быть и опухоль головного мозга. |
| 5. | давление проверьте и к невропатологу |
| 6. | Возможно хондроз мучает, в следствии чего болит голова. Или закупорка сосудов головного мозга.. |
| 8. | Мигрень?Вряд ли в этом случае Вы найдете причину |
| 9. | если любите мужа , за ручку и к врачу |
| 10. | Причин может быть очень много, нужно к врачу, а таблеток поменьше а то подсядет, лучше крепкий горячий чай ( очень крепкий), но с первого раза не поможет. Постепенно привыкнет и боль будет проходить даже от выпитого чая.Мне самой это врач порекомендовала. |
| 11. | Скорее всего у него давление подскакивает. Хочу напомнить, что спазмалгон не решает проблему как таковую, а лишь облегчает на время состояние. Ему бы к невропатологу обратиться, обследование пройти. А то ведь так и до инсульта недалеко. |
| 12. | ИЗБАВЛЯЕМСЯ ОТ ГОЛОВНОЙ БОЛИ Я рассматриваю головную боль как индикатор вируса в организме, и поэтому средство избавление от головной боли является средством укрепления противовирусного иммунитета. Избавляемся от головной боли, независимо от времени её возникновения и места её локализации, быстро и легко: 1) Находим все болезненные участки на голове и начинаем их массировать. Обычно болезненность накапливается в области затылочных бугров, бывают |
| 13. | Похоже на головную боль напряжения. От усталости, от нервного напряжения может быть. А чаще всего - от шейного остеохондроза. У него не болит затылок, где шея в голову переходит? У меня часто мигрень бывает. Так у меня диагноз давно - шейный остеохондроз. Лечусь массажами воротниковой зоны раза 2 в год курсами. Можно самим растирать эту область мазями разными. Попробуйте - вдруг поможет. А вообще то надо к врачу-неврологу сходить. С этим не шутят |
| 15. | сделать массаж головы,у него наверное давление.и консультация нервопотолога.. |
| 16. | Правильные ответы: 1,2,3!,4?8!,10,13! А я бы скорую вызвал.Или вам муж не дорог? |
| 17. | скорее всего это последствия сотрясения мозга. |
| 18. | давление измерить надо,прежде чем что-то пить! |
| 19. | такие головные боли могут возникать и от гайморита, остехондроза, мигрень, сужение сосудов головы и пр. лучше сделать томографию и проконсультироваться у невропатолога. |
| 20. | не стоит тянуть время и заниматься самолечением, срочно обратитесь к неврологу и пройдите обследование как минимум ЯМРТ и УЗДГ бтахиоцефальных сосудов |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Лекоптин
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|