Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).
Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.
Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность - обратно пропорциональна принятой дозе и составляет 97% для дозы 25 мг, 75% - для дозы 50 мг и 37% - для дозы 100 мг. Cmax после приема внутрь 15 мг - 268 нг/мл, TCmax - 1.72 ч; после в/м введения этой же дозы Cmax - 241 нг/мл, TCmax - 0.71 ч; после в/в введения 25 мг Cmax - 1259 нг/мл, TCmax - 10 мин. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени.
Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит - 5-метилтетрагидрофолат. После перорального приема за 30 мин метаболизируется более 90%. При парентеральном введении метаболизм замедляется, его степень снижается и составляет 66% после в/в введения и 72% после в/м введения. T1/2 общего содержания восстановленного фолата в сыворотке крови - 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).
В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.
При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.
Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.
При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.
При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.
При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексата.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).
Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.
Описание лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Желтовато-белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, разлагается на свету.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Лейковорин кальция
Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Усиливает токсичность фторурацила.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лейковорин кальция
Как помочь своей лучшей подруге .Дело в том ,что у её мамы врачи обнаружили рак.Она очень за маму переживает.
| 1. | Самая лучшая помощь... -действенная... К сожалению... Вы не сможете изменить ход событий, но мама Вашей подруги... чем дальше, - тем больше... будет нуждаться в уходе... Подменяйте свою подругу в этом уходе за мамой... -и Вам будет легче... и Вашей подруге... А слова...?Думаю... -это тот случай... когда лучше просто помолчать... Если речь идёт об операбельной стадии... -займите самую активную позицию среди всех знакомых... чтобы создать своеобраз |
| 2. | Разве подруга которая переживает в помощи нуждается? |
| 3. | Рак это болезнь приходит тогда когда человек не видит более смысла жить, подсознательно конечно, не хочет жить и его желание сбывается. Но Вы не о болезни понятно, но может это поможет, как то... |
| 4. | Постарайтесь утешить ее, как можете. |
| 5. | Обратитесь за помощью к Опыту. В православии огромное количество примеров как помочь людям в таких случаях. Моя Женя помогла женщине, у нее муж умер от этой болезни. Теперь они лучшие подруги. |
| 6. | нужно Верить....в выздоровление! |
| 7. | ...действительно, как? очень мало информации...где? какой стадии? форма?...еслси первая- вторая стадия - надежда и уверенность в выздоровлении есть - лечится такой рак. В любом случае надо пройти через все способы лечения... поддержка должна быть очень мощная - как правило это Любовь близких людей... всем остальным - по большому счету - наплевать... лишь бы не со мной...Вы - хорошая подруга, если переживаете за нее.. А слова надо обязательно гово |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бебе-Tардиферон
|
| Дата регистрации: |
20.04.1989 |
| Производитель: |
Эгис |
| Страна: |
ВНР |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Лейковорин кальция
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|