Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Лейковорин кальция
Фармакологическое действие капсулы Лейковорин кальция
Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).
Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.
Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакокинетика капсулы Лейковорин кальция
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность - обратно пропорциональна принятой дозе и составляет 97% для дозы 25 мг, 75% - для дозы 50 мг и 37% - для дозы 100 мг. Cmax после приема внутрь 15 мг - 268 нг/мл, TCmax - 1.72 ч; после в/м введения этой же дозы Cmax - 241 нг/мл, TCmax - 0.71 ч; после в/в введения 25 мг Cmax - 1259 нг/мл, TCmax - 10 мин. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени.
Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит - 5-метилтетрагидрофолат. После перорального приема за 30 мин метаболизируется более 90%. При парентеральном введении метаболизм замедляется, его степень снижается и составляет 66% после в/в введения и 72% после в/м введения. T1/2 общего содержания восстановленного фолата в сыворотке крови - 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.
С осторожностью капсулы Лейковорин кальция
Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.
Режим дозирования капсулы Лейковорин кальция
В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).
В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.
При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.
Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.
При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.
При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.
При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.
Противопоказания капсулы Лейковорин кальция
Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.
Показания к применению капсулы Лейковорин кальция
Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексата.
Побочное действие капсулы Лейковорин кальция
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Особые указания капсулы Лейковорин кальция
При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).
Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.
Описание капсулы Лейковорин кальция
Желтовато-белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, разлагается на свету.
Взаимодействие капсулы Лейковорин кальция
Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Усиливает токсичность фторурацила.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лейковорин кальция
Продожение к моему вопросу-лидеру.Ребяты,а вы хотите,чтобы хирург,который не соответствует занимаемой должности(+)
| 1. | Вот тут я не согласен, что ВСЕ уборщицы соответствуют занимаемой должности.. Далеко НЕ ВСЕ.. Есть и несуны ( они ведь не материально ответственные и претензий к ним не предъявишь).. Есть грязнули, которе убирают абы как.. Хороших специалистов на этой должнсти не так уж и много.. Поэтому как правило руководители дорожат этой категорией сотрудников больше, чем менеджерами среднего звена.. И зарплату им платят не маленькую, чтоб в другое место не уш |
| 2. | уборщица - не хирург...все уборщицы соответствуют занимаемой должности!!! :)Дайте ей возможность КУШАТЬ (больше ни на что ей все равно з/п не хватает) , чтобы жить. Мстить нельзя!!! Источник: такая уж "должность"...ниже падать некуда... |
| 3. | Хирург - это не уборщица. Плохого хирурга надо не увольнять, а сажать в тюрьму. |
| 4. | Тут все зависит от того, по каким причинам он был уволен; если за профнепригодность - тогда пускай, не жалко, а если его уволили только за то, что в стране кризис и талантливому хирургу нечем платить, то пусть восстанавливают...или хотя бы увольняют с большими компенсациями.... |
| 5. | там ситуация в корне друга. плохой хирург и жадность банка разные вещи |
| 6. | Ну уж нет, врачи призваны лечить, а не калечить! |
| 7. | .короче по вашему начальник всегда прав?..тогда вы должны быть довольны властью ; )..ненадо все утрировать..ситуации разные бывают |
| 8. | нет, врачом должен человек родится |
| 9. | Хирург и техничка - разные "весовые"категории! А таких хирургов на кол сажать надо , а не по собственному желанию увольнять!!!! |
| 10. | Должность , это - административная категория / заведующий отделением , например / , которая совсем не говорит о профессиональных качествах человека , как хирурга . Вот , если компетентная комиссия ,на основании доказанных фактов , решит , что хирург не соответствует своим профессиональным качествам / как врач/ , то , это моё мнение , его надо не увольнять "по собственному желанию " / он тут же устроится в другое лечебное учреждение / , а лишать / |
| 11. | Уважаемая, вы сегодня застряли на вопросах о соответствии других. Отвечайте за себя, а потом камни в других можно кидать. |
| 12. | Плохого хирурга восстанавливать в должности-преступление... |
| 13. | Вот странно...когда банк поднимает процентные ставки по кредитам все возмущены..."Грабеж!" а когда банк собирается минимизировать затраты на общехозяйственные расходы народ принимает сторону плохого работника... Пролетарское самосознание.. |
| 14. | Здесь ситуацию надо знать, я не удивлюсь, что хирурга "за профнепригодность" могли уволить только потому, что у главврача сынок институт закончил, в аккурат по этой специальности. В таком случае я лучше у восстановленного прооперируюсь, чем у новоиспечённого. У нас настолько всё запущенно, что однозначного ответа нет на этот вопрос. |
| 15. | Предложить уйти по собственному желанию можно, а вот вызвать такое желание трудно....Нет желания - нужны веские основания. К этим основаниям нужны еще письменные обоснования....Короче....Я многого не хочу, еще большего хочу... А больше всего хочу, чтобы уборщицы относились к своей работе как классные хирурги, а хирурги имели желание и возможность оперировать уборщиц в таких же условиях, как власть имущих.. Но что теперь с этим моим "хочу" делать? |
| 16. | Не пyтай божий дар с яичницей,там ситyация в корне дрyгая,нет ни одной общей параллели..хирyрга могyт yволить по профнепригодности и его жалобы никто слyшать не бyдет..а yборщица предпенсионного возраста,которyю yвольняют с нарyшениями ради экономии средств-две большие разницы.. |
| 17. | Ну какая такая должность у хирурга? Главрач? Хирург - это не должность, а профессия, а соответствие ей - это вопрос компетентности. Должнось, когда хирург является завотделения или главным. Вопрос его соответствия решает ток, кто его выбрал. |
| 18. | Не нарушил, а благородно поступил, дав ему возможность уйти , прежде, чем его зарежут родные пациента. |
| 19. | Хороший начальник найдет причину уволить согласно закона. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Конферон
|
| Дата регистрации: |
15.07.1977 |
| Производитель: |
Хиноин |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
| Название: |
Тетридин
|
| МНН: |
Пиритилдион
|
| Дата регистрации: |
11.07.1967 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1978 |
|
Анектод в тему
Лейковорин кальция
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|