Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Лейковорин кальция
Фармакологическое действие капсулы Лейковорин кальция
Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).
Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.
Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакокинетика капсулы Лейковорин кальция
После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность - обратно пропорциональна принятой дозе и составляет 97% для дозы 25 мг, 75% - для дозы 50 мг и 37% - для дозы 100 мг. Cmax после приема внутрь 15 мг - 268 нг/мл, TCmax - 1.72 ч; после в/м введения этой же дозы Cmax - 241 нг/мл, TCmax - 0.71 ч; после в/в введения 25 мг Cmax - 1259 нг/мл, TCmax - 10 мин. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени.
Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит - 5-метилтетрагидрофолат. После перорального приема за 30 мин метаболизируется более 90%. При парентеральном введении метаболизм замедляется, его степень снижается и составляет 66% после в/в введения и 72% после в/м введения. T1/2 общего содержания восстановленного фолата в сыворотке крови - 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.
С осторожностью капсулы Лейковорин кальция
Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.
Режим дозирования капсулы Лейковорин кальция
В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).
В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.
При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.
Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.
При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.
При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.
При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.
Противопоказания капсулы Лейковорин кальция
Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.
Показания к применению капсулы Лейковорин кальция
Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексата.
Побочное действие капсулы Лейковорин кальция
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Особые указания капсулы Лейковорин кальция
При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).
Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.
Описание капсулы Лейковорин кальция
Желтовато-белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, разлагается на свету.
Взаимодействие капсулы Лейковорин кальция
Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Усиливает токсичность фторурацила.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лейковорин кальция
Начинается простуда! Что делать? Помогите!!!
1. | Простуда (ОРЗ) включает в себя ряд заболеваний вызванных переохлаждением организма.Симптомы: Общее недомогание, кашель, насморк, иногда повышение температуры. Симптомы появляются не одномоментно и проходят не сразу, некоторые, например, насморк или кашель, могут держаться довольно долго. Возможно снижение обоняния. Иногда заложение и шум в ушах, слабость.Нетрадиционные и народные методы лечения и профилактики простуды:1)Измельчить до кашецеобразн |
2. | можно прикорм купить,и кормить, |
3. | оцилококциннум(не рекламирую)...сама вчера благодаря ему поднялась. Это не антибиотик,гомеопатическое средство. Скорейшего выздоровления. |
4. | Ацикловир и мазь, и таблетки. таблетки 3 раза в день |
5. | принимайте Грипферон, его можно при кормлении принимать. |
6. | Берете кипяток, туда имбиря, лимона. меда. Если есть корень имбиря, то маленький корешок порезать, можно и порошок, немного. И пить целый день. И вообще пить и пить, и даже тот же чай с малиной. |
7. | Хелевские гомеопатические препараты, Афлубин, Лаферон, но , по возможности по-быстрее. Особенно, Лаферон. |
8. | Оцилококцинум,вроде правильно...Дорогой но эффективный. |
9. | Нам 2 мес. я лечилась Оцилококцидиумом (правда дорогущий зараза!), плюс растирание горла и груди спиртом (водкой) - после кормления, на ночь. Плюс дышать над паром (над вареной картошкой), плюс нос промывать Аквамарисом. Но это уже после того как ребенок заболел (тоже думала что ничего нельзя, а оказывается надо и можно). Так что лечитесь,а то получиться как у нас - мама кормила, сама болела, в результате ребенок на антибиотиках. Кстати ребенку т |
10. | Ноги греть, йодную сетку делать на ночь. Горло полоскать каждые 2 часа календулой или фурацилином, или просто содой. Пить молоко кипяченое с медом маслом, и содой (на кончике ножа)на ночь . Подышать над вареной картошкой (сильно ее разворить, воду слить, сверху содой посыпать, одеялом голову укрыть и дышать минут 15. В нос луковый сок разбавить с малом подсолнечным. Только греть ноги, пить молоко, и дышать над кортошкой можно если температура не |
11. | необходимо пить чай инсти...,отвар ромашки, и еще есть лекартсво исключительно на травах...как раз для этого случая Пармелакс, также пусть пьет как и сказал врач чай с малиной, молоко с медом. Удачи, не болейте!!!! |
12. | http://www.dolphin.ru/Эффективно и безопасно. Улучшает работу имунной системы.Проверено.http://www.dolphin.ru/ |
13. | Напиток таков: лук, чеснок, лимон, мед. Побольше лежать, отдыхать. Если совсем не в моготу, можно аспирин,а из антибиотиков ампицилин тригидрад. Источник: Личный опыт. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Глудантан
|
МНН: |
Амантадин
|
Дата регистрации: |
03.12.1981 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Название: |
Хайнц
|
Дата регистрации: |
17.10.1991 |
Производитель: |
Плазмон |
Страна: |
Италия |
Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Лейковорин кальция
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|