Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Лансопразол пеллеты
Фармакологическое действие капсулы Лансопразол пеллеты
Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%.
Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%.
В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.
Фармакокинетика капсулы Лансопразол пеллеты
Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. TCmax после перорального приема 30 мг - 1.5-2.2 ч, Cmax - 0.75-1.15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы - 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0.5 л/кг.
Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. T1/2 - около 1.5 ч, у пожилых пациентов - 1.9-2.9 ч, при нарушении функции печени - 3.2-7.2 ч. Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками - 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).
С осторожностью капсулы Лансопразол пеллеты
Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Режим дозирования капсулы Лансопразол пеллеты
Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая.
При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости - 60 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.
Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Противопоказания капсулы Лансопразол пеллеты
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению капсулы Лансопразол пеллеты
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.
Побочное действие капсулы Лансопразол пеллеты
Со стороны пищеварительной системы: менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: редко - миалгия, алопеция.
Особые указания капсулы Лансопразол пеллеты
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Описание капсулы Лансопразол пеллеты
Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этаноле, нерастворим в гексане и воде.
Взаимодействие капсулы Лансопразол пеллеты
Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина.
Изменяет pH-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Лансопразол пеллеты
Терапевт самый бестолковый врач? только направляет и все
| 1. | на участке трудно быть философом. |
| 2. | Ну в нужное место направить- уже полдела...А какой на ваш взгляд тогда самый толковый и какими критериями вы руководствуетесь? |
| 3. | нет, он самый толковый врач, но работает по стандартам, которые спущены сверху, и без спеца он не может работать, да и остальные останутся без дела если терапевт не отправит к ним |
| 4. | Также,как и в любой профессии:есть талант,просто старание(тоже хорошо),доброта (очень важно),но,увы...есть и непривлекательные характеристики.А о специализации терапевт -зря Вы плохо думаете. |
| 5. | а вы попробуйте обойтись без него |
| 6. | У него пациенты самые бестолковые. Мне легче, у меня в кабинете СКТ - только те, кого направили смежные специалисты (УЗИ, неврологи, нейрохирурги). Если сам захотел - плати. |
| 7. | Любой врач работает по принципу - распознай своего больного и лечи его, если больной не твоего профиля, то направь его к другому специалисту. И вот это подчас сложнее всего - правильно определить, чей это пациент! Если Вы думаете, что это просто - садитесь на место терапевта... Со стороны легко судить, особенно, когда сам ни уха, ни рыла... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Париет
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Лансопразол пеллеты
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|