Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Инвираза
Фармакологическое действие капсулы Инвираза
Противовирусный препарат - ингибитор протеазы ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.
Фармакокинетика капсулы Инвираза
Абсорбция - 30%, биодоступность - 4% (эффект "первого прохождения" через печень). Прием пищи увеличивает TCmax с 2.4 до 3.8 ч и значительно повышает ее значение (с 3 до 35.5 нг/мл). Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 ч после еды.
Хорошо распределяется в тканях. Средний объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения 12 мг - 700 л.
Связь с белками плазмы - 98%, не зависит от концентрации препарата (15-700 нг/мл).
Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно- и дигидроксилированных производных опосредуется через систему CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществляется специфическим изоферментом CYP3A4. Является ингибитором изофермента CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Системный клиренс - 80 л/ч. После в/в инфузии 6, 36 и 72 мг в течение 3 ч системный клиренс остается постоянным. Кумулирует при многократном приеме 25-600 мг 3 раза в сутки. В равновесном состоянии AUC возрастает на 150% по сравнению с таковой после однократного приема.
Выводится через кишечник - 96%, в течение 48 ч.
С осторожностью капсулы Инвираза
Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16 лет - фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность, период лактации, ХПН.
Режим дозирования капсулы Инвираза
Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г, залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).
Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.
Противопоказания капсулы Инвираза
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.
Показания к применению капсулы Инвираза
СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300/мкл; монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.
Побочное действие капсулы Инвираза
Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд, оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит, астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки, дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбофлебит, гепатит, желтуха.
При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.
С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).
С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.
Особые указания капсулы Инвираза
У больных с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует также информировать о том, что у них могут возникать явления токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.
Взаимодействие капсулы Инвираза
Следует избегать одновременного приема анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного эффекта.
Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин), при одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не влияя на T1/2 и скорость всасывания.
Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон) снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его эффективность.
При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и Cmax саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Инвираза
з/п хирурга как бы вы прожили?
| 1. | а в сша 250 тыс. дол в год доходит. да самая трудная профессия и так оплачивается -- это точно неправильно, деньгами бы не брал, а всем остальным бы брал на месте его. |
| 3. | Чё то мне не верится,дворники больше получают! Всем врачам регулярно прибавляют зарплату,они не бедствуют... Это в каком таком городе-зарплата врача 4 тысячи? |
| 5. | Я сейчас нее про взятки, но , например, врачи узисты в больнице имеют заработок от приходящих друзей друзей, друзей-друзей друзей, за операции тоже часто благодарят. мне знакомый узист говорил (в 2004), что менее 3000т.р. в день у него практически не бывает. |
| 6. | Проработала гинекологом 10 лет, бывали благодарности от пациентов в денежной форме, но в небольших размерах. Живу нормально, главное спокойно и счастливо. |
| 7. | Все же взятки? или благодарность за операции? если благодарность - так это нормально, увы, такие реалии в наших странах... |
| 8. | Моя подруга - врач акушер-гинеколог в небольшом городке, ее муж травматолог, работают в одной больнице. Ее доход 7000 максимальный, при том что она не вылезает из больницы, постоянно на дежурствах. Его доход, за счет дорогостоящих операций, максимум 15000, опять же не вылезая из больницы. Насчет взяток я не знаю, но на такую сумму жить семьей - нереально..Это не подмосковье. |
| 9. | ну и молодец, что взятки берёт, а то сама просила врачей : ну сделайте вы мне кесарево за любую сумму....так и не допросилась, ломаются как будто деньги не нужны....а особенно говоришь - цену даже сами называйте... |
| 10. | Я бы паралельно вела частную практику, открыла бы кабинетик, там массаж, пирсинг, консультации и тд. Кто хочет заработать тот зарабатывает, а взятки брать легче всего. |
| 11. | Так и живу. только взяток не беру - диплом дороже. Источник: хирург |
| 12. | АААААААА,извините,но если 4 тыс-это не повод брать взятки,не фиг учиться было,если так мало,не хватает,та и в убийствах можно людей оправдать ,не было денег,зп маленькая,вот и убил,-..а че?тож самое,воспитатели говорят-зп маленькая,так иди отсюда,почтальоном,уборщицей-не порть детскую психику |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Меди нитрат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Инвираза
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|