Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Абсорбция – высокая (в экспериментах на животных – 85%), биодоступность – менее 5%. После перорального приема TCmax - 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы - 95%.
Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и др. неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды, в дозе 5-80 мг 1 раз в сутки вечером.
При гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.
При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии).
Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы).
Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.
Описание таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Зорстат
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зорстат
Подскажите, чем опасно принимать анальгин по 2 раза в день на протяжении года. Кроме него головную боль ничего не снимае
| 1. | Это как Аспирин при пневмонии...Лечить надо не симптом (головную боль), а искать и устранять её причину...В Вашем вопросе очень мало информации и кроме как "обратитесь к врачу", ответить-то больше нечего... Давность жалоб Характер (пульсирующая, сдавливающая, распирающая, тупая, простреливающая…) Интенсивность (не субъективная оценка, а степень утраты трудоспособности) Продолжительность приступа Предвестник |
| 2. | Он плохо действует на желудок... |
| 3. | Анальгин (метамизол натрия) — производное пиразолона с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Собственно, само название «анальгин» и означает отсутствие боли.Причина опасности — доказанная возможность очень серьезных побочных реакций. Одна из них — агранулоцитоз (нарушение функций кроветворения), частота которого оценивается как очень высокая. Вторым серьезным побочным эффектом метамизола является анафилактический шок ( |
| 4. | Этот препарат запретили во всех странах мира, кроме России...он вызывает рак крови.. |
| 5. | Организм (голова ) привыкает к этому болеутоляющему. И перестает на него реагировать.Вообще-то если боли столь постоянны, надо искать ПЕРВОПРИЧИНУ , а не просто глушить боль.Если так методично , да по два раза в день, пить анальгин - это уже не болеутоление, а ЗАВИСИМОСТЬ. Да к тому же голова ведь все равно болит?Для начала хотя бы давление поконтролируйте (а потом все же к врачу не помешает). |
| 6. | анальгин состоит из 37 вредных для здоровья компонентов....32 из них никогда не выходятся из организма... так что обратитесь к врачу за консультацией....у вас проблемы со здоровьем, раз болит голова на протяжении огромного срока... анальгин не лечит, а заглушает... а вам более серьезная помощь возможно нужна....здоровья Вам и красоты!!! |
| 7. | это просто чудовищно. вот отрывок, почитайте, если заинтерисует весь текст, пишите.Чтобы ускорить вывод токсинов и усилить активность энзимов, тело поднимает температуру, что является сложным процессом, требующим много времени и энергии. Чтобы создать температуру, телу приходится тяжело работать. Сердце отбивает в минуту на 20-30 ударов больше, чем обычно. Все гормональные железы трудятся вдвойне. Поэтому мы чувствуем усталость. Чтобы сохранить э |
| 8. | Извините, если у Вас по два раза в день нужно принимать анальгин от головной боли! Это чересчур!Что будет если ежедневно по два раза в день бить Вас (пусть не сильно) палкой по голове?Получите новые болячки - вот что будет. Какие? В аннотации почитайте.Ищите другие способы! Ищите ПРИЧИНУ! |
| 9. | А Вы вместо анльгина попробуйте выпить два стакана теплой чистой воды. Одна из причин головной боли, пожалуй самая первая, это обезвоженность. А вообще уже давно пора почистить организм. |
| 10. | За целый ГОД хоть раз к врачу обращаться не пробовали?Голова может болеть по разным причинам.Боль-сигнал для беспокойства.А Вы тупо глушите боль.??? |
| 11. | Опасность применения анальгетиков еще в 1991 году указано в Резолюции ВОЗ. Об этом подчеркивалось и в передачах Елены Малышевой и Якова Бранда. В цивилизованных странах в свободной продаже анальгетиков нет, Только нашему МинЗдраву все "по барабану". Анальгетики - это множество противопоказаний, масса побочных эффектов, а в Вашем случае (частый прием) еще и "эффект привыкания". Через определенное время и они не будут снимать головную боль.Имеется |
| 12. | боль это единственный способ передачи организмом тебе о своем недомогании... советую сходить к невропатологу, стоматологу и терапевту... они назначат обследования, чтобы выявить с чем это может быть связано :-) а анальгин вредит многим органам и ведет начиная от язвы желудка до рака... во всем мире он запрещен и за распространение его сажают.. только в России он продается и всем пофиг на это... его добавляют в допустимых, но не желательных дозах |
| 13. | Анальгин запрещён во многих странах.У нас люди ещё его принимают... Он способен вызвать рак кожи. Не в каменном веке живёте. Пробуйте другие лекарства. Ищите причину по которой болит голова.Вы же только убираете симптом-боль.Удачи! |
| 14. | Вредно, конечно. А почему причину не исследуете? Вы не думали о том, что это прогресирующая опухоль на что-то давит в мозгу и голова болит?? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Далнат
|
| МНН: |
Толиндат
|
| Дата регистрации: |
12.02.1982 |
| Производитель: |
Зорка |
| Страна: |
Югославия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1993 |
|
| Название: |
Нейтронорм
|
| МНН: |
Циметидин
|
| Дата регистрации: |
18.12.1986 |
| Производитель: |
Эбеве |
| Страна: |
Австрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Зорстат
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|