Лекарственная форма гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Фармакологическое действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;
а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.
С осторожностью гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
Угри обыкновенные - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма - для лечения I ст. (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.
При лечении пневмонии - в/в, 0.5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7-10 дней.
При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 г однократно, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней.
Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.
Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения.
Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).
Противопоказания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг - капсулы, таблетки; до 6 мес - суспензия для приема внутрь: эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans).
Побочное действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее).
Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).
Передозировка гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Особые указания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Описание гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Белый кристаллический порошок.
Взаимодействие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зитролид
Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Не связывается с ферментами цитохрома P450 и в отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зитролид
Зачем класть при консервации аспирин? Не вредно ли это для здоровья?
| 1. | как это аспирин не вредно,вы в курсе что аспирин даже при болезнях надо принимать очень осторожно-он вызывает внутренние кровотечения,а кладут аспирин вместо уксуса,как консервант,если не сильно дорожите своим здоровьем,то кладите конечно,но я бы вам не советовала |
| 2. | Не вредно, а зачем не знаю. |
| 3. | В качестве кислоты (вместо уксуса) кладут. Про безопасность- как любое лекарство. |
| 4. | для того чтобы продукт в банке не испортился |
| 5. | Не знаю вредно или нет,но я кладу асперин при засолке огурцов и помидор уже лет 10,для того,что бы банки не взрывались.На вкус не влияет на здоровье я думаю тоже,иначе за столько лет ,что нибудь обнаружилось бы |
| 6. | Затем, чтобы плесень не появлялась. Но это вредно, особенно для почек. Так что лучше положите кусочек хрена, чеснока побольше или горчичного порошка. Эффект тот же, а вкус гораздо приятнее! |
| 7. | от пару таблеток аспирина на три литра воды в банке ничего совершенно не будет, Будет только если в сухую глотать-тогда язвы в желудке образуются,ну а если каждый раз при любой болячке пить то тогда конечно он разжыжает кровь и появятся кровотечения.А в такой концентрации -опасности нет!!! Источник: Медицинский колледж |
| 8. | кроме аспирина есть еще натриев бензоат,бензоат натрия.у нас в аптеках продается как раз для консервовнарод его в бидон с квашенной капустой кладет,что бы пресечь процесс брожения,тогда капуста остается вкусной и невкисает при потеплении. |
| 9. | аспирин слежит консервантом и это безопасно |
| 10. | Аспирин - это ацетилсалициловая кислота, которая, между прочим, намного безопасней уксусной кислоты. |
| 11. | Потрясно! А что, больше никаких вариантов для консервации нет? У меня свекровь одно время клала, пока я ей по ушам не надавала! Зачем, ну скажите мне, зачем использовать аспирин в закрутках?! Кислоты особой не дает, не хотите уксус - лимонная кислота, пожалуйста, легкодоступна и дешева. Я компоты с аспирином своему сыну никогда бы не дала. А капуста, между прочим, должна забродить, иначе она квашенной не будет! Не надо, не кладите, отдаленные пос |
| 12. | Аспирин это яд для желудка...и это уже давно общеизвестно...он проворцирует язву и если есть гастрит, то аспирин вообще противопоказан, а гастрит сейчас практически есть у всех.Я делаю на лимонной кислоте - ее можно всем (так мне врач сказала). Огурцы замачиваю в воде на 3-4 часа (если нет времени, то можно и не замачивать). Банки стерилизую на чайнике (ставлю на плиту, затыкаю носик и вместо крышки на 5 мин надеваю банку), крышки кипячу 20 минут |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Дурмана лист
|
| Дата регистрации: |
10.03.1971 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Зитролид
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|