Лекарственная форма гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Фармакологическое действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С, стрептококки группы G);
грамотрицательные аэробы (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); грамположительные анаэробы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.);
грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.);
Chlamydia pneumoniae.
Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов - как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК.
Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО типов А и В.
Фармакокинетика гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Абсорбция - высокая (степень всасывания при пероральном применении в виде суспензии аналогична таковой при приеме таблеток, покрытых оболочкой). Прием пищи не влияет на степень абсорбции.
Абсолютная биодоступность - 100%.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 8.1 и 11 мкг/мл; TCmax - 1.52 и 1.12 ч; AUC - 55.1 и 73.4 мкг*ч/мл; T1/2 - 5.2 и 4.69 ч; клиренс - 146 и 110 мл/мин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.7 и 21.2 мкг/мл; TCmax - 1.28 и 1.03 ч; AUC - 91.4 и 138 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.26 и 5.4 ч; клиренс - 127 и 80 мл/мин.
Суспензия для приема внутрь 600 мг (однократный прием): Cmax - 11 мкг/мл; TCmax - 0.97 ч; AUC - 80.8 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.6 ч; клиренс - 141 мл/м.
Раствор для инфузий 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.9 и 15.1 мкг/мл; TCmax - 0.5 и 0.51 ч; AUC - 80.2 и 89.7 мкг*ч/мл; T1/2 - 4.4 и 4.8 ч; клиренс - 138 и 123 мл/мин.
Css препарата в крови достигается на 2-3 день применения.
Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы - 31% (не зависит от концентрации).
Метаболизируется в результате неферментативного процесса. Метаболическое окисление морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию 2 неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиэтилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса. Др. метаболит - аминоэтоксиуксусная кислота (В) - образуется в меньших количествах. Описаны также др. "малые" неактивные метаболиты.
Выявлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro и что линезолид не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4.
Выводится почками в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата (30-35%) и метаболита В (10%). Через кишечник выделяется 6% метаболита А и 3% метаболита В.
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.
У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования.
У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования.
С осторожностью гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Беременность, период лактации.
Режим дозирования гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%).
При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней.
При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней.
Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки.
Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.
Противопоказания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Гиперчувствительность.
Показания к применению гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Пневмония (в т.ч. внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium).
Побочное действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Аллергические реакции, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, извращение вкуса, рвота; головная боль; кандидоз; анемия, тромбоцитопения; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ.
Особые указания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
В период лечения необходимо контролировать число тромбоцитов и Hb в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих ЛС, снижающие Hb или число тромбоцитов в крови, или получающих линезолид в течение более 2 нед.
При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
Взаимодействие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Зивокс
Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия.
Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата сероторина (СИОЗС) - риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида.
При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зивокс
Кто придумал Интернет?
| 1. | если кратко то впервые строилась сеть американцами для военных целей впоследствии перешла для коммерческих и учебных целей ....Считается, что начало этим исследованиям положил доктор Ликлидер, назначенный в 1962 г. главой проекта использования компьютерных технологий в военных целях. Он привлек к исследованиям частные невоенные фирмы и университеты, положив начало ARPANET. Первый "разговор" по компьютерной сети состоялся в 1969 г. между Университ |
| 3. | После запуска Советским Союзом искусственного спутника Земли в 1957 году Министерство обороны США посчитало, что на случай войны Америке нужна надёжная система передачи информации. Агентство передовых оборонных исследовательских проектов США (DARPA) предложило разработать для этого компьютерную сеть. Разработка такой сети была поручена Калифорнийскому университету в Лос-Анджелесе, Стэнфордскому исследовательскому центру, Университету штата Юта и |
| 4. | Тим Беренс Ли, очевидно же. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Зивокс
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|