Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Зерит
Фармакологическое действие капсулы Зерит
Противовирусное средство. Нуклеозидный аналог тимидина, фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы - ставудина трифосфата. Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, клеточные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-), тормозит синтез вирусной и митохондриальной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1.
Для подавления репликации ВИЧ in vitro на 50% требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл. Активность ставудина in vitro сходна с таковой зидовудина.
Фармакокинетика капсулы Зерит
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная; TCmax - 1 ч, ее величина после приема однократной дозы 70 мг - 1.4 мкг/мл (прием пищи снижает величину Cmax на 45%). Биодоступность - 78-86%. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами крови. Объем распределения: взрослые - 0.8-1.1 л/кг, дети - около 0.68 л/кг. Проникает через ГЭБ и определяется в СМЖ.
Внутри клетки фосфорилируется до ставудина трифосфата, активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.
T1/2 у взрослых - 1-1.6 ч, у детей - 0.9-1.1 ч; при ХПН (КК менее 25 мл/мин) - 4.8 ч (требует снижение дозы). T1/2 ставудина трифосфата из клеток - 3.5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде, 39% от принятой дозы в - течение 6-24 ч. Не кумулирует.
При нарушении функции печени фармакокинетика сходна с таковой у здоровых пациентов (не требует коррекции режима дозирования).
С осторожностью капсулы Зерит
Алкоголизм (активный или в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность, периферическая невропатия, ХПН (КК менее 50 мл/мин), панкреатит, детский возраст (фармакокинетика, изученная на малом числе детей от 5 нед до 15 лет, схожа с таковой у взрослых).
Режим дозирования капсулы Зерит
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг - 40 мг, с массой тела менее 60 кг - 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг - по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и более - в дозах для взрослых. Курс лечения - длительный (до 2 лет).
У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин - 30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 15 мг в день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин - 40 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 20 мг 1 раз в день.
Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах 10-15 мл/мин).
Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг каждые 12 ч.
Противопоказания капсулы Зерит
Гиперчувствительность; беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Зерит
ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).
Побочное действие капсулы Зерит
Периферическая невропатия (парестезии, боли в ступнях, кистях), молочнокислый ацидоз, стеатоз с гепатомегалией (тошнота, рвота, боль в животе, одышка, мышечная слабость), астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
Передозировка капсулы Зерит
Симптомы: периферическая невропатия и нарушение функций печени.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы Зерит
Во время терапии проводят постоянный врачебный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической невропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10-15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.
Описание капсулы Зерит
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).
Взаимодействие капсулы Зерит
Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с белком.
Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на противовирусную активность ставудина.
При одновременном назначении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.
В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении 20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный метаболит).
Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зерит
Что больнее-физическая или душевная боль? И существует ли "анальгин" для души?
1. | я думаю душевная боль на много страшней, физической можно помочь с помощью лекарств, а душевная рана тяжело лечиться ...даже если рядом есть кто-то кто поможет излечить боль, всё равно она отсанеться, память ...=) |
2. | Душевная боль больнее. Лекарство существует, только вы сами найдите... |
3. | Душевная боль намного тяжелее,я не помню кто это сказал ,но действует "нужно принять горячую ванну и сделать добрый поступок",пробовала,помогает. |
4. | Душа болит сильнее. Лекарство-водка! |
5. | Душевная больнее :( Лекарство есть:) Пойди к Богу, начни читать Библию, например Псалмы, а потом и больше. Главное расскажи Богу, что в твоем сердце, просто твоими словами, без заученных молитв, попроси утешения и исцеления. Дух Божий - Утешитель. Господь сказал: Матф.11:28 "Придите ко Мне все труждающиеся и обремененные, и Я успокою вас"Это реальное утешение и успокоение. Будьте Ему благодарны после этого. Многие получая исцеление души, даже тел |
6. | И та и другая боль есть боль. Некоторые приступы физической боли нельзя обезболить даже современными препаратами, но боль душевная гораздо долговременней и сильней, потому что анальгин для неё - время, иногда проходит вся жизнь, а душа так и болит. |
7. | обезболивающее есть это Христос и Его прекрасное учение. Когда нам больно и физически и душевно, то лучше всего поплакать, а ни в коем случае не сдерживать. Слезы - это очень хорошее лекарство и о нем Иисус говорит в СВоей Нагорной проповеди: блаженны плачущие, ибо они утешатся. Я очень часто наблюдаю и в своей жизни и в жизнях других людей, которых постигает горе, например смерть близких. После слез, явно наступает облегчение и затем умиротворен |
8. | душевная боль не то чтобы больнее, просто если от нее и можно найти лекарство, то все равно долго потом будешь вспоминать про нее и будет побаливать в душе. это не то что голова болит- выпил анальгин и забыл... |
9. | Душевная боль,как боль у грудного ребёнка:он плачет,а ты не знаешь,где у него болит,только понимаешь,что это ОЧЕНЬ больно...Для души "анальгин"-лишь осознанность... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Зерит
- Дай флЫмастер, штобы пакрасить ногу. - Зачем? - В гости иду, носок износился до дырки.
|
|
|