Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Зерит
Фармакологическое действие капсулы Зерит
Противовирусное средство. Нуклеозидный аналог тимидина, фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы - ставудина трифосфата. Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, клеточные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-), тормозит синтез вирусной и митохондриальной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1.
Для подавления репликации ВИЧ in vitro на 50% требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл. Активность ставудина in vitro сходна с таковой зидовудина.
Фармакокинетика капсулы Зерит
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная; TCmax - 1 ч, ее величина после приема однократной дозы 70 мг - 1.4 мкг/мл (прием пищи снижает величину Cmax на 45%). Биодоступность - 78-86%. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами крови. Объем распределения: взрослые - 0.8-1.1 л/кг, дети - около 0.68 л/кг. Проникает через ГЭБ и определяется в СМЖ.
Внутри клетки фосфорилируется до ставудина трифосфата, активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.
T1/2 у взрослых - 1-1.6 ч, у детей - 0.9-1.1 ч; при ХПН (КК менее 25 мл/мин) - 4.8 ч (требует снижение дозы). T1/2 ставудина трифосфата из клеток - 3.5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде, 39% от принятой дозы в - течение 6-24 ч. Не кумулирует.
При нарушении функции печени фармакокинетика сходна с таковой у здоровых пациентов (не требует коррекции режима дозирования).
С осторожностью капсулы Зерит
Алкоголизм (активный или в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность, периферическая невропатия, ХПН (КК менее 50 мл/мин), панкреатит, детский возраст (фармакокинетика, изученная на малом числе детей от 5 нед до 15 лет, схожа с таковой у взрослых).
Режим дозирования капсулы Зерит
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг - 40 мг, с массой тела менее 60 кг - 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг - по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и более - в дозах для взрослых. Курс лечения - длительный (до 2 лет).
У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин - 30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 15 мг в день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин - 40 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 20 мг 1 раз в день.
Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах 10-15 мл/мин).
Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг каждые 12 ч.
Противопоказания капсулы Зерит
Гиперчувствительность; беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Зерит
ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).
Побочное действие капсулы Зерит
Периферическая невропатия (парестезии, боли в ступнях, кистях), молочнокислый ацидоз, стеатоз с гепатомегалией (тошнота, рвота, боль в животе, одышка, мышечная слабость), астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
Передозировка капсулы Зерит
Симптомы: периферическая невропатия и нарушение функций печени.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы Зерит
Во время терапии проводят постоянный врачебный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической невропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10-15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.
Описание капсулы Зерит
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).
Взаимодействие капсулы Зерит
Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с белком.
Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на противовирусную активность ставудина.
При одновременном назначении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.
В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении 20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный метаболит).
Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зерит
Помогают ли реально маски против гриппа?
1. | Маска на лице – не панацея от гриппа Многие с негодованием спрашивают работников аптечных прилавков, продавцов в магазинах и кондукторов в транспорте: почему не в маске?! И требуют от работающих в местах массового скопления людей повышенных мер безопасности. Между тем, использование оксолиновой мази является более эффективной защитой от гриппа, чем ношение марлевой повязки на лице, утверждают эпидемиологи. "На расстоянии 1-1,5 метра маски задержи |
3. | Я хожу в респераторе, все ржут но зато защита, скоро куплю противогаз как у снорка! |
6. | На 2 часа. А потом это источник заразы. |
7. | Только три часа потом впитывают все вирусы и болше вреда чем пользы |
8. | кто-то говорит, что первые 15 минут, кто-то - что первые 2 часа. маски уменьшают количество всяких бактерий, которые могут попасть в организм воздушно-капельным путём. |
9. | Если менять каждые два часа, новерное и помогут, только от него не 100%ная защита. |
10. | менять через 2 часа , иначе ещё хуже |
11. | Чушь это, размеры вирусов таковы, что им эта маска - что воробью решётка слоновьего вольера... Да и от противогаза толку - не больше. Поможет разве что акваланг или противогаз изолирующего типа (в комплекте с ОЗК). |
12. | да в ней дырки (перфорация) в несколько тысяч раз больше вируса. как она может защитить? и вообще, вроде как маски придумали чтоб УЖЕ больные люди их носили и не заражали здоровых (чихали в маску) хотя, если веришь, то наверно защищает))) даже от спида)) |
13. | Уж сколько раз твердили миру... Вот подумайте, почему хирурги и медсестры на операциях в масках? Они боятся заражения из стерильных внутренностей человека? Да нет же! Они предохраняют пациента от случайного заражения! Маски НЕ защищают! Кроме того, в марле создается теплая и влажная среда , самая любимая не только для вирусов, но и для бактерий. Маску невозможно снять без того, чтобы не растрясти накопившееся в ней. Часть микробов попадает в возд |
14. | маску через каждые 3 часа надо или менять (одноразовую) или гладить утюгом и стирать 1 раз в день (марлевую 4-слойную). защита от заражения - 90 % |
15. | То, что в маске дырки ни чего не значит, видете ли вирус во много раз мельче дырок в маске, но вирусы сами по себе в воздухе нек находятся ини вылитают в составе нивидемых (мелких) капель влаги (при дыхании) и слизи (при чихе или кашле, что опаснее). Тк вот эти капли достаточно крупные и не проходят через ткань масок. а впитываются ей и удерживаются. Так происхоит пока маска не впитает доствточно много влаги, что и происходит спустя 2-3 часа пост |
16. | Помогают, если их мелко порезать и съесть с вакциной от гриппа и запить аскорбиновой кислотой и арбидолом! |
17. | Практически, нет. Поэтому у нас в больнице их никто не носит. «Что необходимо знать о грипе H1N1» по этой ссылке: (http://blogs.mail.ru/mail/academyhf/) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Зерит
Стоят в куpилке тpи гинеколога: - А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах... - Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой. - Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|