Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, становится активным после метаболизма в печени; высвобождает диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул.
Являясь аналогом пуриновых оснований, обладает также свойствами антиметаболита. Блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами), приводит к прекращению митоза клеток. Фазонеспецифичен.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Через ГЭБ проникает в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
В печени после микросомального N-деметилирования из дакарбазина образуется диазометан (являющийся алкилирующим веществом) и главный метаболит - 5-амино-4-имидазол-карбоксамид. Cmax дакарбазина в плазме - 4 мкг/мл, наблюдается сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается: период полураспределения - 3 мин, T1/2 - 40 мин (альфа-фаза - 19 мин, бета-фаза - 5 ч), AUC - около 0.6 л/кг, общий клиренс - 15 мл/кг/мин; почечный клиренс - 7 мл/кг/мин.
5-амино-4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения разовой дозы; его Cmax - 5 мкг/мл, отмечается через 15 мин, T1/2 - 75 мин, почечный клиренс - 4 мл/кг/мин.
Выводится почками и с желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50% введенной дозы в форме дакарбазина и 14% - в виде метаболитов (препарат подвергается диметилированию "печеночными" ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, и аминоимидазолкарбоксамида). У больных с нарушениями функций печени и почек T1/2 более длительный.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.
Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/кв.м вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед.
При сочетании с др. цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/кв.м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/кв.м каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (раствор дакарбазина следует предохранять от света).
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, карциноидные опухоли (в т.ч. бронхогенная карцинома, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы), феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, опухоли ЦНС (глиома).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, диарея; в единичных случаях - гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения) - лихорадка, эозинофилия, боль в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астения, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны эндокринной системы: алопеция, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены, при попадании препарата под кожу - резкая боль в месте инъекции и некроз окружающих тканей.
Прочие: повышенная кровоточивость, кровоизлияния, суперинфекция, тромбоз печеночных вен, миалгия, гриппоподобный синдром. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт в проведении противоопухолевой терапии.
В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции печени и ее размеров.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в др. вену.
На период лечения необходимо отказаться от иммунизации (в т.ч. всем членам семьи, проживающим с больным) пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получающими ее, или носить защитную маску, закрывающую рот и нос.
При появлении признаков угнетения кроветворения необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями.
Во время лечения необходимо избегать занятий контактными видами спорта и др. ситуаций, при которых возможны кровоизлияния и травмы.
Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.
Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин
Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином, преднизолоном.
Усиливает эффект (в т.ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, меркаптопурина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.
Усиливает эффекты противоподагрических ЛС, а также депрессию костного мозга на фоне миелотоксичных ЛС.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дакарбазин
Простуда (заеда на губе)....
| 1. | "Заеда" это нехватка витамина "А", как правило, она не воспаляется, а уж тем более не "разносит " губу. То, что Вы описываете, похоже на герпес ZOSTER. Зовиракс помогает при нем не всегда, а Солкосерилом при нем пользоваться КАТЕГОРИЧЕСКИ НЕЛЬЗЯ. Вы "подкармливаете" им вирус, от чего он расцветает еще лучше. Вам нужно комплексное лечение и назначить его может только доктор исходя из индивидуальных симптомов. Откладывать визит к врачу опасно, виру |
| 3. | Если "разнесло" губу, то срочно к хирургу. А так нехватка витаминов, и + снижение иммунитета. |
| 4. | герпевир мазь хорошая подсушивает моментально и через пару дней ничего нет |
| 5. | это не заеда, она в уголках губ бывает, помогает цинковая мазь.Ваш вариант похож на герпес, без врача похоже не обойтись! |
| 6. | Появление заед и шершавость на губах — признак ослабленности организма. Заеды возникают из-за стрептококковой инфекции, когда у человека снижен иммунитет. Болезнь могут провоцировать и стоматологические болезни: кариес, недолеченные зубы, инфекция во рту. Трищинки в уголках рта могут сигнализировать о нарушении обмена веществ или работы желудочно-кишечного тракта.При заедах уголки рта нужно протирать дважды в день дезинфицирующим раствором, а на |
| 8. | Ничего не передается - это не факт! Вообще простуда - это называется Вирус Простого Герпеса! ВПГ. Вот у меня, например, он появляется только в крови и выражается простудами типа ОРВИ, болями в горле, а на губах никогда не высыпает. Так что вы не можете быть уверены, что ребенку не передается....А по врачам долго ходить не надо. Придите в любую платную лабораторию, сдайте кровь на ВПГ. Если покажет - пролечиться либо ацикловиром (что дешево и серд |
| 9. | кому то герпес и не передается при поцелуе я знаю таких,скорее всего это герпес просто иммунитет у вас на нуле вот и повторы высыпаний надо сдать кровь может чего посерезнее в организме(рак,хрон.восполение чегото,или даже СПИД) ведь почемуто иммунитет то понижен а если прятать голову в песок время уйдет и потом придется голову посыпать пеплом. так что вперед на анализы хотябы |
| 10. | Вирус герпеса почти у каждого второго в организме и избавиться от него очень трудно.укреплять организм с помощью простых средств -пить отвар шиповника, лимон с мёдом. Из мед.ср-в -это ацикловир на губу и можно в таблетках во внутрьЗаеда возникает в уголках рта от чрезмерно сухой кожи в этих местах. есть старинный способ решения ,но он неэстетичный: берёте кухонную тряпку,которой моете посуду,быстро прикладываете к плитегорячей и быстро к заеде,и |
| 11. | Обычный герпес. Тоже маюсь иногда такой заразой((((((((((((Вирус герпеса сидит в организме и ждет благоприятного момента: охлаждения, стресс. недоедание, снижение иммунитета... самое плохое, что современная медицина на сегодняшний день располагает средствами лишь снимающими симптомы, а сам вирус неизлечим..Надо укреплять иммунитет, и не целуй ребенка!!! Вирус запросто передается, а то что у малыша ничего не вскакивает ещё не значит, что заболеван |
| 12. | А не герпес ли это? Сходи ко врачу! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Дакарбазин
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|