Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Гепарин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Гепарин
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика раствор для инъекций Гепарин
После п/к введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
С осторожностью раствор для инъекций Гепарин
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).
Режим дозирования раствор для инъекций Гепарин
Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота).
С профилактической целью - п/к, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной в/в инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе NaCl;
- при периодических в/в инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч.
Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - 1.5-2.5 раза больше контрольного. При п/к введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры - еще 30-50 тыс.МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.
Противопоказания раствор для инъекций Гепарин
Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для инъекций Гепарин
Лечение и профилактика: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Побочное действие раствор для инъекций Гепарин
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.
Тромбоцитопения (6% больных), в редких случаях с летальным исходом.
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающйся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различные органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).
Передозировка раствор для инъекций Гепарин
Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания раствор для инъекций Гепарин
Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить в/м др. ЛС и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор NaCl.
Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.
Описание раствор для инъекций Гепарин
Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и 0.9% растворе NaCl, pH 1% водного раствора 6-7.5. Раствор гепарина - бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость.
Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в ЕД.
Взаимодействие раствор для инъекций Гепарин
Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), АСК, дипиридамол, НПВП и др. ЛС, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию.
Ослабляют - антигистаминные ЛС, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гепарин
Люди как мне друга из секты вытащить?
| 1. | Это очень сложно. Прежде всего за него нужно молиться. Не ругаться, пытаться вырвать его из этой среды,но не резко, дружелюбно, иначе он порвет с Вами вообще отношения. Так как жена у него сектантка- тяжелый случай. Постарайтесь не терять с ним контакта. Главное - не сдавайтесь, все получится у Вас, просто нужно время, это очень сложная ситуация.Друг действительно попал в беду. И ему нужно помочь. |
| 2. | Serge - вас спросили как вытащить, а не как переманить из одной секты в другую. Вообще, делать это надо сугубо по закону - иначе посадить могут вас. Докажите следователю что это и правда секта, а потом с другом поступайте как с наркоманом - запереть в клинику, на ломку. |
| 3. | Во-первых, что за секта? Во-вторых, жена - козырь куда больший, чем друг. Ибо друг только днем воздействует, а жена ночью В-третьих, вы не один. С сектами борятся многие. Начните с того, что назовите секту. От этого зависит много! |
| 4. | есть запрещенные секты, узнать, подать в суд. Есть хорошие труды ,книги , статьи у диакона Андрея Кураева про секты, можно найти его в интернете, вроде бы у него есть сайт. Он очень толково описывает ситуацию, лучшего советчика на эту тему я не встречала. |
| 5. | Думаю,что надо самому стать "сектантом этой секты". Тогда вы будете все братьями и сёстрами. Будет доступ в семью друга. А дальше-думайте сами. |
| 6. | Уточните, какая секта их же очень много? |
| 7. | Покайся сначала в своих грехах, а потом молись за друга. А в какую секту? |
| 8. | Человека из секты может вытащить только очень умный друг. Если вы достаточно умны, то попробуйте. Вы ведь его хорошо знаете. Мы его не знаем, поэтому советовать не в праве. |
| 9. | Один против секты? Но и один в поле войн, если нет других возможностей. Что за секта, Сатаны или Иеговы, хотя по сути это одно и тоже, служению князю Тьмы, только под различными именами. Не знаю, что и сказать, но руки опускать еще не время. Побеждает сильнейший, но сильнейший не только в силе физической, но в духовной и интеллектуальной. И помни, враг никогда не дремлет, иначе бы в эти сети зла не попадалась бы рыбешка. Твой друг это и есть та р |
| 10. | Если эта секта не запрещена, а друг Ваш взрослый - то это его выбор. У него свой взгляд на жизнь - и это его право. |
| 11. | Никак. Он же взрослый человек. И наверняка не считает себя глупее вас. |
| 12. | Огласите весь список пожалуйста какие у вас секты? |
| 13. | если он женился на сектантке,то это пипец, если ты его отвадишь от секты,то получишься и разрушителем семьи также |
| 14. | Секты – это обычно маленькие экстремистские группы, члены которых подражают отдельной харизматической личности и перенимают ее цель. Если Ваш друг ТАМ-то это беда. Убедитесь, что это так. В любом случае, он сам будет решать. |
| 15. | Если он женился на представительнице религиозной организации,то это очень сложно его убедить,что Бога нет и что жизнь без Бога лучше. |
| 16. | Спроси,сколько он им денег уже отдал,и что за эти деньги можно было купить.Вдруг отрезвит? |
| 17. | Вы должны знать врага в лицо.Идите в секту станьте членом секты,изучите сленг секты,а ещё лучше возглавить секту.И потом ваши слова будут иметь вес для вашего друга. Вы сами ленитесь?Времени нет? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Гепарин
- Дай флЫмастер, штобы пакрасить ногу.
- Зачем?
- В гости иду, носок износился до дырки.
|
|
|