Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные);
чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ.
В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.
Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.
Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.
Детям назначают 6-7.5 мг/кг/сут (2-2.5 мг/кг каждые 8 ч).
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, новорожденные (до 1 мес).
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль КК, особенно у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Описание раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Субстанция - белый порошок или пористая масса с кремовым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
Драка между собаками! Как вы поступаете в этом случае??Разнимаете?? Убегаете?? Смотрите??
1. | У меня псы, в принципе, не особо драчливые (хаски). Но стычки с другими кобелями, конечно, иногда бывают. Смотря как дерутся, с кем дерутся, как ведут себя хозяева чужой собаки. Если размер и возраст примерно одинаковы и хозяева другой собаки не против, даю "разобраться". После этого собаки чаще всего спокойно гуляют вместе. Будет пара дырок - ничего, придём домой, обработаем, заживёт "как на собаке". Это же животные, а не хрустальные вазы. Если |
2. | медленно прохожу мимо... |
3. | ну моя собака сама всех завалить может она вообще других собак не любит-если понюхают ее-она сразу рычит-что типа отвали,если не понимают и лезут-то драка я свою обычно за шкварник и назад конечно я за свою собаку полезу в свару,один раз мы с ней со сворой бродячих собак бились и победили |
4. | Ну то случайные владельцы собаки явно, настоящие владельцы никогда не сбегут и не бросят свою собаку. |
5. | Счас у меня нет собаки - но когда была - гулял ВСЕГДА на поводке с ней и по любому - не допускал драк и нападений на мою собаку - а моя - была уже воспитаной, и знала, что если поведёт себя "не корректно" - будет наказана. |
6. | Ахахахаах)))))))))))))))))))))))))))))))))))) ))))))))))))))))))щас я просмеюсь)))))))))))))) Кхе кхе)))))))Неее,у нас никто не убегал.У нас раз пит в наморднике достал боксера,а тот без намордника,вот и "поцеловал" его, окрик и их развели.Не то что никто не убежал,дак еще все в спокойствии остались. Ппц, дальше то они как с НО будут уживаться.Кобели они ж такие))) |
7. | Дураки что ли совсем? Раз взяли животное, так за него отвечать надо....Страшно не страшно, а если кто-то из людей пострадает от их питомца....Оч некрасиво так поступать.... |
8. | объясняю им что это не красиво и надо жить дружно |
9. | я собаку не имею. Если чужие дерутся наверное забоюсь,мало-ли бешенные. |
10. | Как же они вообще собаку воспитывают, если боятся собачьих разборок!? Хотя у меня такой же случай был. Моего кобеля ВЕО спровоцировал соседский метис, ну мой Нордик его захватил в клещи и держит, я зову хозяйку, чтобы расцепить собак (потому что тот не остановился бы никак), а она в кусты, подошла только, когда поняла, что свою собаку надо как-то спасать. Под моим руководством разняли, а всего-то надо было взять под задние лапы. |
11. | Привет)))) ЖЕСТЬ!!! Тут не смеяться, а плакать прям хоца((( Я как поступаю....Стараюсь недопускать...По нашей вине еще ни одной драки не случилось, когда вижу, что моему не нравится чужой кобель, просто отзываю его и советую хозяевам непонравившегося тоже к моему не подпускать...ну а если на нас (на Грома) налетел уже какой-нибудь собак, то смотрю по ситуации...Как ведет себя хозяин налетевшего...Чаще всего отзываем оба своих воинов...А если вижу |
12. | если мой кобель пофиг на меня,и на другово кобеля.сам полезу в кучу,пытаясь вытащить своего.а вот если чужой то рисковать не буду....новерно.нтаких случаев еще не было |
13. | не люблю я драчки....разнимаю только в случае если хозяин "оппонента" держит свою собаку. если нет- жду момента и отпинываю собаку |
14. | Фиксирую агрессора. В большинстве случаев это чужая соба, но бывают и случаи, когда мой спровоцирует и бросается первым (хотя очень редко, только с псами - его "давними врагами". Например, в 5 мес его порвал САО, теперь увидев его на выгуле, "теряет голову"). Агрессор берется за ошейник и удерживается, возможно и оттаскивается от места происшествия, "пострадавший" отгоняется, иногда замахом поводка, если слова не действуют (хотя часто "пострадавш |
15. | В этом случае? мне лучше не отвечать, у меня собака средняя, сам не дерётся никогда... Зарисовка из жизни - мужик со своей ВЕО (сучка) в ветеринарной клинике. -Наденьте намордник. -А она не любит. -А как осматривать? Подержите, полотенцем морду замотаем.. -...А делайте с ней что хотите! Я её боюсь!!!!)))) |
16. | Первая собака была боксерша ненавидела немцев и ВЕО (в детстве немка кинулась без причины,вот и запомнила) без разницы кобель или сука.Несколько раз умудрялась устраивать масовые собачьи драки от 6 до 10 собак. Жуткие свалки но хозяева не бегали растаскивали и своих и чужих. За задние лапы выдераешь из кучи,если своя оттаскиваешь,если чужая кидаешь ее к хозяину и Т.д. пока своя не попадется. |
17. | У вас обоих невоспитанные собаки. Хорошо дрессированная овчарка никогда не поведет себя таким образом. Пора идти со своей овчаркой в школу дрессировки. |
18. | Разнимаю, конечно. Моя - не из драчливых, но если на нее рынкут и нападут - у нее сносит планку и она начинает откровенно жрать. Заводчица говорит, что это из-за того, что она росла среди кобелей, причем, серьезных (мать у Вилки в родах умерла). Воспитывали ее НО (папаша), стаф и доберман. Ну вот и научили....Хватаю за хвост и оттаскиваю, по-другому никак)) А вот убегающих хозяев я еще не видела))) Это что-то новенькое))) |
19. | Ну и ну!Я своего буду вытаскивать из драки.У нас случай был.Наши дети шли на тренировку и увидели собаку,не помню уже,какой породы,привязанную к дереву.На обратном пути(через 3 часа)собака все так же была привязана,и ее безжалостно загрызал здоровый питбуль без ошейника .Хозяев рядом не было.Так,девчонки напали на этого питбуля,правда,засветили камнем ему промеж глаз,отогнали его от несчастной псины.Псину с собой забрали.В итоге встретились в вет |
20. | Привет! Ну исходя из специфики породы - драки просто исключаются!!! Они предугадываются и не допускаются в принципе. И гуляем мы тоже со своими... Такими же, как мы... А растаскивать приходилось очень много - в основном, конечно, сук... У них такие бои - ну у меня в это время ярости не меньше, я и одна было, разнимала... :)) (шрамов нет). Источник: Некоторые люди лучше бы никого не заводили... |
| | | | |