Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные);
чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ.
В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.
Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.
Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.
Детям назначают 6-7.5 мг/кг/сут (2-2.5 мг/кг каждые 8 ч).
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, новорожденные (до 1 мес).
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль КК, особенно у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Описание раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Субстанция - белый порошок или пористая масса с кремовым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Гентамицин
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гентамицин
А в 50 лет быть молодой не только душой, но и поступками - это всегда хорошо? Или иногда это признак некой
1. | отвечу так...если это и правда образ жизни,так сказать от чистого сердца,то пожалуй, пущай себе прыгает,а вот если это поведение носит избирательный характер и козочка иногда,сбросив шкурку овцы, ведет себя как волчара позорный,тады это уже диагноз и окончательный приговор))))) |
2. | Вот и молодец!!! Сам себя на 18-20 лет ощущаю (в 43). С сыном вместе на машинах когда двух едем - гоняем наперегонки... |
3. | Нет это клево, задорная и совет умный даст! Но когда «скачет» как козочка, использует новомодные словечки, витает в облаках и думает, что она девочка и при этом и тупеет на тот же возраст что и думает то это клиника |
4. | Примите человека таким какой он есть, где гарантия что в своё время вы будете наделены необходимым для жизненного стимула вниманием. Человек таким образом кричит чтоб его заметили и она была в центре внимания :) пусть скачет... радуйтесь за неё и вместе с ней!!! |
5. | Просто она молодой современный и продвинутый человек! молодец!!! А все остальные только наверное про дачи и могут говорить |
6. | Очень трудно ответить на твой вопрос... ведь себя же не видишь со стороны! Вот мне как раз 50 лет....С одеждой--тут проще...ее можно корректировать с возрастом., а поведение--это уже ХАРАКТЕР....Ну , я таких не встречала....50-летних и ведущих себя как юная особа?! А словечки то новомодные... у нас сам ФУРСЕНКО использует, а ему ХОРОШО за 50... |
7. | Это здорово! Прекрасно сохранилась. |
8. | мы живы,пока внутри нас сидит ребенок)))))) это не я сказала,а Ролан Быков.нет не раздражают такие.когда была молодая мне всегда было комфортно с такими дедушками и бабушками(как я их тогда называла).всегда говорила,что хочу быть такой же когда буду в их возрасте. сейчас сама подхожу к этому возрасту. что то подобное в себе иногда чувствую.за то с детьми своими всегда находила общий язык когда они были маленькие,и сейчас когда они уже довольно вз |
9. | нет, не раздражает Я сама в том же возрасте и по статусу бабушка. А коллектив у нас молодой, но я в нём чувствую себя комфортно. Возраст не мешает женщине быть всегда молодой в душе, ну а если и проскользнёт детское в её поступках, так давайте не будем судить, характеры то у всех разные. |
10. | Молодой -это когда не выглядишь на столько-то лет, а чувствуешь... По-видимому окружение молодое и чувствует человечек молодо и что здесь плохого только хорошо. Не хочет отставать от своего окружения - так интереснее жить. Может это просто счастье?!!! |
11. | У человека по разному жизнь складываеться ,у кого то более активная и счастливая первая половина жизни,у кого-то вторая.И если женщина чувствует в 50 себя молодой и счастливой,чтож в этом плохого?А думать только о заботах и внуках,ну извините меня... |
12. | Я думаю ,это ни плохо ни хорошо(не мне оценивать и судить ),каждый живёт как ему нравится ,а не мне.Главное в человеке не внешние проявления ,а порядочность,если ''она'' порядочный человек,то раздражать не будет. |
13. | Абсолютно честно не раздражает!!! Очень постараюсь скакать козочкой как можно дольше)))) |
14. | у меня свекровь такая "козочка".Ей 53-не старуха.Но все мысли о том, как одета, какая прическа, пофлиртовать со всеми подряд, ничего не делать, только ходить по знакомым чесать языком и не скрывать того, что хочет выйти замуж за молодого и богатого.И раздражает и начинаешь сомневаться в её адекватности. |
15. | Слишком близко с такими "вечно молодыми"дамочками я не общалась,а вот по поводу внешнего вида скажу честно-раздражает.Когда женщина предпенсеонного возраста с помощью одежды,а еще хуже чрезмерного использования косметики пытается выглядеть этакой молодухой,на мой взгляд,просто смешно.Всему свое время.Я за то,что разумней соответствовать своим годам.Декольте и мини юбка в таком возрасте,все таки не приемлемы.Можно хорошо выглядеть и в 60 не пытаяс |
16. | Не старей, не старей, нестарей оставайся такою же юной... |
17. | И что? Она чувствует себя моложе, понимает, что так прыгать осталось не долго. Пусть все берет от жизни, молодец. А с внуками пусть родители возятся. Она своих вырастила. |
18. | Дай Бог, чтобы вам в 50 лет еще хотелось прыгать, танцевать, веселиться, пользоваться успехом у мужчин, и полностью пользоваться всеми радостями, которые дает жизнь! Только ограниченные люди ограничивают себя какими-то вымышленными рамками! ХАНЖЕСТВО!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Искра
|
Дата регистрации: |
08.09.1999 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
Название: |
Лизавир
|
Дата регистрации: |
~ |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Название: |
Метициллин
|
МНН: |
Метициллин
|
Дата регистрации: |
07.06.1984 |
Производитель: |
Хиноин |
Страна: |
Венгрия |
Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
Анектод в тему
Гентамицин
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами. Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|