Лекарственная форма раствор для подкожного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для подкожного введения Гемапаксан
Фармакологическое действие раствор для подкожного введения Гемапаксан
Низкомолекулярный гепарин (средняя мол.масса около 4500 Da) с высокой анти-Xa активностью (100 анти-Ха МЕ/мг) и слабой ингибирующей активностью в отношении фактора IIa (тромбина). Эноксапарин натрия активирует антитромбин III, что приводит к угнетению образования и активности фактора Ха и тромбина. Является эффективным антитромботическим средством с быстрым и продолжительным действием, не оказывающим неблагоприятного влияния на агрегацию тромбоцитов. Соотношение антитромботической и антикоагулирующей активности (соотношение активности антифакторов Ха и IIa) составляет примерно 3:1 по сравнению с соотношением 1:1 для нефракционированного гепарина. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения и составляет 0.2, 0.4, 1 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после введения 20, 40 мг, 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно. Анти-Ха активность в плазме определяется до 24 ч после однократной п/к инъекции.
Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг при 2-кратном и 1.5 мг/кг при однократном введении соответственно.
Фармакокинетика раствор для подкожного введения Гемапаксан
Биодоступность при п/к введении - около 100%. Фармакокинетика носит линейный характер. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки и 1.5 мг/кг 1 раз в сутки Css достигается ко 2 дню, причем AUC на 15% выше чем после однократного введения. После повторных п/к введений в суточной дозе 1 мг/кг 2 раза в сутки Css достигается через 3-4 дня, причем AUC в среднем на 65% выше чем после однократного введения, и средние значения Cmax составляют соответственно 1.2 МЕ/мл и 0.52 МЕ/мл.
Объем распределения - 5 л и приближается к объему крови. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1.5 мг/кг клиренс - 0.74 л/ч.
Метаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.
Выведение носит монофазный характер с T1/2 - 4 ч (после однократного п/к введения) и 7 ч (после многократного введения). 40% введенной дозы выводится почками в виде активных (10%) и неактивных метаболитов.
У пожилых пациентов и у больных с ХПН скорость выведения снижена. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки у пациентов с незначительной (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью AUC увеличивается; у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) AUC в среднем на 65% выше при повторном п/к введении 40 мг 1 раз в сутки.
С осторожностью раствор для подкожного введения Гемапаксан
Проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), состояния, связанные с опасностью кровотечения - нарушения в системе свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.), недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ВМК, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, лучевая терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно перенесенная), тяжелая травма (особенно ЦНС), активный туберкулез, заболевания дыхательной системы или мочевыводящего тракта (активные), тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная гипертензия.
Режим дозирования раствор для подкожного введения Гемапаксан
П/к, поочередно в левую или правую верхнебоковую или нижнебоковую части передней брюшной стенки. Во время инъекции пациент должен лежать. При инъекции иглу вводят вертикально на всю ее длину в толщу кожи, зажатой в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи не расправляют до конца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии, особенно при ортопедических и общехирургических операциях: больным с умеренным риском развития тромбозов и тромбоэмболии (абдоминальная хирургия) - 20-40 мг 1 раз в сутки. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.
Больным с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (ортопедические операции) - 40 мг 1 раз в сутки, первая доза вводится за 12 ч до хирургического вмешательства, или 30 мг 2 раза в сутки с началом введения через 12-24 ч после операции.
Длительность лечения - 7-10 дней. При необходимости терапию продолжают до тех пор пока сохраняется риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 5 нед).
Особенности назначения при спинальной/эпидуральной анестезии, а также при чрескожной коронарной ангиопластике: для снижения возможного риска кровотечения из спинального канала при эпидуральной или спинальной анестезии установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагуляционном эффекте эноксапарина натрия.
Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения профилактических доз препарата при тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы эноксапарина натрия (1 мг/кг 2 раза в сутки или 1.5 мг/кг 1 раз в сутки), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме: 40 мг 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.
Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с с тромбоэмболией легочной артерии или без нее: 1.5 мг/кг 1 раз в сутки или 1 мг/кг 2 раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями - 1 мг/кг 2 раза в день. Длительность лечения - 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (международный нормализующий коэффициент 2-3).
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q: 1 мг/кг каждые 12 ч при одновременном назначении АСК в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Профилактика тромбообразования в экстракорпоральном кровотоке во время гемодиализа: 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу снижают до 0.5 мг/кг при двойном сосудистом доступе или до 0.75 мг при одинарном сосудистом доступе. При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 0.5-1 мг/кг.
При тяжелой почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины КК: при КК менее 30 мл/мин - 1 мг/кг 1 раз в сутки с лечебной целью и 20 мг 1 раз в сутки с профилактической целью. Режим дозирования не касается случаев гемодиализа.
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Противопоказания раствор для подкожного введения Гемапаксан
Гиперчувствительность, угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства), геморрагический инсульт (установленный или подозреваемый), кровотечение неконтролируемое, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая эноксапарин- или гепарининдуцированная тромбоцитопения (на протяжении последних месяцев).
Показания к применению раствор для подкожного введения Гемапаксан
Профилактика: венозные тромбозы и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических операциях); венозные тромбозы и тромбоэмболии у пациентов, находящихся на постельном режиме (ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность).
Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Лечение: тромбоз глубоких вен (в т.ч. в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии), нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ (в сочетании с АСК).
Побочное действие раствор для подкожного введения Гемапаксан
Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко - геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко - гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко - некроз в месте введения, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко - иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Редко - системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) - внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.
Передозировка раствор для подкожного введения Гемапаксан
Симптомы: кровоточивость.
Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина нейтрализует анти-IIa активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность эноксапарина натрия на 60%.
Особые указания раствор для подкожного введения Гемапаксан
Лечение проводится строго под наблюдением врача и контролем количества тромбоцитов в крови. При развитии гепариновой тромбоцитопении - немедленная отмена препарата.
Вводят только п/к или в/в при проведении гемодиализа.
Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми, их вводят только строго по инструкции.
При снижении числа тромбоцитов ниже нормы на 30-50%, а также при появлении признаков внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином в анамнезе, эноксапарин натрия назначают в исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической тромбоцитопении, проявляющейся на 5-21 день после введения. Тесты на агрегацию тромбоцитов in vitro имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет.
Описаны редкие случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении эноксапарином натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем использовании дополнительных ЛС, оказывающих влияние на гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции.
При назначении антикоагулятной терапии во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение функции ЖКТ и/или мочевого пузыря). При выявлении симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.
Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца.
В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, препарат существенно не влияет на время кровотечения и общие коагуляционные показатели, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном. При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находится в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в контроле его активности.
В случае развития острой инфекции профилактическое назначение эноксапарина натрия оправдано, только если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из нижеперечисленных факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Во время беременности следует сопоставлять пользу для матери с потенциальным риском для плода. Применение у беременных женщин с искусственными клапанами не рекомендуется (в клинических исследованиях применения препарата с целью профилактики тромбообразования были зарегестрированы 2 смертельных случая в результате тромбообразования и блокады клапана). Грудное вскармливание во время лечения рекомендуется прекратить.
Взаимодействие раствор для подкожного введения Гемапаксан
Не рекомендуется сочетание с антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. АСК и блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, НПВП, декстранами с большой мол.массой, тиклопидином, клопидогрелем, ГКС, тромболитиками (опасность кровотечения). При необходимости сочетанного применения с этими ЛС требуется тщательный контроль за состоянием пациента и показателями гемостаза.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гемапаксан
Согласны ли вы с тем что современная фармакология направлена не на лечения здоровья,а на зарабатывание денег?
| 1. | Нет не согласна!!!!Во-первых-вы перепутали фармакологию (наука о лекарствах и их взаимодействиях с организмами)с фармацевтикой(производство и реализация товара под названием "лекарства и сопутствующие им товары").Во-вторых-Фармацевтика-это такой же бизнес,как и производство хлеба или шоколадных конфет-с теми же правилами и целями-Товар-деньги-товар.Лекарства будут нужны всегда,даже если человечество полностью избавится от инфекционных болезней-по |
| 3. | логично...такая фигня не только в области медицины... |
| 4. | Однозначно. И вся медицина. Мне медик рассказывал, чему их учили... |
| 5. | Также, как современная культура, образование, религия,,,,и. т. п. |
| 8. | И медицина, тоже.У медиков и фармацевтов- взаимовыручка. |
| 9. | не фармакология в целом, а всякие БАДы и рекламируемые типа лек. средства |
| 10. | Неоспоримый факт.Все современные дорогие лекарства не помогают.А безнадежным продают дорогую надежду. |
| 11. | Одно другому не мешает. Если лекарство не помогает - покупать не будут. |
| 12. | да, это правда. особенно касается вакцин |
| 13. | И на то, и на другое! Есть запросы, реальный спрос, есть реклама. Тут причина и следствие друг за другом, как яйцо за курицей....Спрос рождает предложение, а предлагающие стараються создать на него спрос, т.к. это оплачиваеться... А винить всю фармакологию, а не нахальное извлечение из пациента денег я бы не стала. Воздадим хвалу антибиотикам, гормонам, сердечным препаратам и еще куче другого, и да сгинут пластыри для похудания и куча лекарств дл |
| 14. | Всегда сладко найти внешнего врага. Не я не хочу бросить курить, а лекарства не помогают. Вдумайтесь на минуточку о том, что несколько столетий назад (до развития той же фармакологии) средняя продолжительность жизни была 40 лет (у наших классиков можно встретить фразу "она была 40-летняя старуха"). В западных странах, где отношение к приему лекарств иное (не как к "химии", а как к высокотехнологичному научно обоснованному продукту), люди живут на |
| 15. | Почему только современная, она всегда таковой была... Почитайте рассказикиО,Генри, то как будто и не прошло 150 лет, а если присмотреться внимательней, то и БАДников там можно найти.... |
| 16. | Ну не надо так критично, существуют лекарства, без которых множество больных уже были бы на том свете, например - антибиотики, они спасли миллиарды жизней, да большинство лекарств вовсе не относится к той категории, которая не лечит, хотя и существуют и такие. |
| 17. | Конечно, это как партия и Ленин близнецы братья! Фармакологам выгодно, чтоб люди болели- выручка с лекарств, стране выгодно , чтоб люди болели, налоги с продажи лекарств, не будет фармакологов- врачам нечем будет лечить людей- круговая порука, рука руку моет. |
| 18. | Это очевидно абсолютно. Вся эта система построена на меркантильном интересе, а именно если человек здоровый значит на нем нельзя заработать и работы как таковой не будет. Если разрушить систему "здравоохранения" то мы получим толпы безработных специалистов, для которых созданы больницы и где все эти спецы в своей узкой профессии ходят друг к другу. Я конечно обобщил, но все же факт на лицо. Самое ужасное - это то, что народ абсолютно не обеспечен |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Октенидерм
|
| Дата регистрации: |
27.08.1992 |
| Производитель: |
Шюльке & Майр |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Гемапаксан
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|