Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Гексален
Фармакологическое действие капсулы Гексален
Пероральный синтетический цитостатический препарат. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином (алкилирующим веществом), хотя сам препарат и его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность обусловлена метаболитами, образующими ковалентные связи с РНК и ДНК (в т.ч. ДНК опухолевых клеток), препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим Pt ЛС.
При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium. Проявляет эмбриотоксические и тератогенные свойства при введении кроликам и крысам в дозах, в 2-10 раз превышающих рекомендуемые для человека.
Фармакокинетика капсулы Гексален
Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, TCmax - 0.5-3 ч. В связи с высокой растворимостью в жирах алтретамин распределяется в тканях с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Связь с белками плазмы свободных фракций альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина - 6, 25 и 50% соответственно.
В печени подвергается быстрому и интенсивному деметилированию с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилменамина. T1/2 (бета фаза) составляет 4.7-10.2 ч.
Выводится главным образом через почки (менее 1% в неизмененном виде) в течение 24 ч. Снижение функции почек (в т.ч. в пожилом возрасте) и печени, одновременный прием нефротоксичных ЛС (цисплатин и др.) могут оказывать влияние на клиренс.
С осторожностью капсулы Гексален
Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес); выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной циспластином, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения функции ЦНС, кахексия, ХСН, терминальная стадия опухолевого процесса.
Режим дозирования капсулы Гексален
Внутрь, после еды, ежедневно, по схеме.
Первая схема: 4-12 мг/кг/сут в 3-4 приема в течение 21-90 сут.
Вторая схема: 240-320 мг/кв.м/сут в 3-4 приема в течение 21 сут, повторяют каждые 6 нед.
Третья схема: 260 мг/кв.м/сут в 4 приема в течение 14-21 сут 28-суточного цикла.
Дозу разделяют на 4 приема: 3 раза в день после еды и перед сном.
Прием временно прекращается (на 14 дней и больше), а затем возобновляется в дозе 200 мг/кв.м/сут при реакциях со стороны ЖКТ, неустраняемых симптоматической терапией, лейкопении (меньше 2 тыс./мкл), гранулоцитопении (менее 1 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 75 тыс./мкл), а также при прогрессирующей неврологической симптоматике.
Противопоказания капсулы Гексален
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Показания к применению капсулы Гексален
Рак яичников, устойчивый к терапии ЛС первой линии (комбинации, включающие цисплатин и/или алкилирующий препарат), или рецидивирующий после нее (паллиативная монотерапия).
Побочное действие капсулы Гексален
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (дозозависимые лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровоточивость, кровотечения (в т.ч. скрытые).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).
Со стороны нервной системы: нейротоксичность - слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревожность, депрессия, спутанность сознания, атаксия, эпилептические припадки; периферическая невропатия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина.
Передозировка капсулы Гексален
Симптомы: возможно усиление нейро- и миелотоксичности, а также осложнений со стороны ЖКТ.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные ЛС, пиридоксин и др.).
Особые указания капсулы Гексален
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии.
До начала лечения и ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови (определение уровня Hb или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов - число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 нед), а также проводить неврологическое обследование пациента.
При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур (ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций, для выявления признаков кровоточивости - регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.
Необходим отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом, в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.
Пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием этанола и АСК (повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений).
Не следует касаться глаз или слизистой оболочки полости носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции.
Описание капсулы Гексален
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и пропиленгликоле, хорошо растворим в хлороформе, этилацетате и N,N-диметилацетамиде; растворимость увеличивается в кислой среде.
Взаимодействие капсулы Гексален
При одновременном назначении с антидепрессантами (ингибиторами МАО) возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии.
Циметидин (ингибитор микросомального метаболизма) увеличивает T1/2 и токсичность.
Миелотоксические ЛС, в т.ч. др. противоопухолевые ЛС и лучевая терапия, усиливают (взаимно) угнетение кроветворения.
НПВП повышают риск кровотечений.
При одновременном назначении с вакцинами, содержащими "убитые" вирусы, ослабляет эффект вакцинации (наличие иммунодепрессивного действия); при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливаться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гексален
можно ли дать анальгин ребёнку 6 лет?
| 1. | Привет , Оля !Я сейчас Спросил у Мамы - Она Врач - Хирург . Да и Сам я ОЧЕНЬ Хорошо Знаю Фармакологию . Спорт Обязывает ...;) ;) ;)Знаешь , " Анальгин " - Хороший Болеутоляющий Препарат , НО ...Он Перегружает Печень и Может Отравить ЦНС ( Центральная Нервная Система ) .Вносит Сбои в Работу Миокарда ( Мышца Сердца ) .В Развитых Странах ( Германия , США , Финляндия , Швеция , Англия , Франция ...) АнальгиноСодержащие Препараты ПОД ЖЁСТКИМ КОНТРОЛЕМ |
| 3. | Можно но только половинку таблетки! |
| 4. | Можно, пол таблетки спокойно дайте. |
| 5. | можно половинку ,а можно протереть ребенка смешаной водой с уксосом от температуры |
| 6. | я думаю, что не стоит. ребенок еще маленький. у Анальгина есть свойство неблагоприятно действовать на сердце. это конечно в больших количествах и если очень часто... как я уже сказала Ваш ребенок еще маленький. НО если головная боль совсем сильная или какая - нибудь другая (зубная, например), то думаю можно, но не всю таблетку! половину или четверть. но окончательное решение принмать Вам.. успехов! =) |
| 7. | Ни в коем случае!!! Он очень сильно действует на нервную систему!Как все аналгетики |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
ДЭТА-Н
|
| МНН: |
Диэтилтолуамид
|
| Дата регистрации: |
06.03.1996 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
14.06.2002 |
|
| Название: |
Оксицелодекс
|
| Дата регистрации: |
18.05.1976 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Флюорит
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Гексален
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|