Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы L-Допа
Фармакологическое действие L-Допа
Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.
Фармакокинетика L-Допа
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция - 20-30% дозы (зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем). Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ.
При пероральном приеме TCmax - 1-2 ч. В большом количестве определяется в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ. T1/2 - 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (дофамин, норэпинефрин, эпинефрин) - около 75% в течение 8 ч, через кишечник - 35% в течение 7 ч.
С осторожностью L-Допа
Заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС, психозы, закрытоугольная (включая предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение) глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), нарушения сердечного ритма (в анамнезе).
Режим дозирования L-Допа
Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 8 г. Отмену проводят постепенно.
Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Противопоказания L-Допа
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Показания к применению L-Допа
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Побочное действие L-Допа
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе).
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения.
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: полиурия; редко - диплопия.
Особые указания L-Допа
Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.
При переводе на комбинированное лечение леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения ингибиторов периферической дофа-декарбоксилазы.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может снижать абсорбцию.
Больным закрытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.
Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание L-Допа
Белый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, нерастворим в этаноле.
Взаимодействие L-Допа
При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы.
С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина; пиридоксином, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
С препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых тормозится ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
L-Допа
Как употреблять анальгин исходя из его названия? -)))
| 1. | Анальгин - орально, а глазолин - в нос, вот такие превратности судьбы! |
| 4. | В задницу отвёрткой вкручивать!!! |
| 5. | а он только так и помогает |
| 6. | Так же как и попазол:))) |
| 7. | так тоже можно, если сможешь разжевать и проглотить |
| 8. | Мошт Вы и свечи от геморроя глотаете? |
| 11. | Исключительно per os. Запить водой. |
| 12. | Мне кажется, когда начнет "раскалываться" голова - ответ на это вопрос придет сам и незамедлительно. |
| 13. | Ну поробуй принять исходя из названия, весёлый ты парень! А люди принимают как доктор прописал. |
| 14. | Анальгин лучше не принимать пользы будет .больше.чем вреда. НЕ гативное мнение экспертов ВОЭ об этом препарате хорошо известно. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Аммония пикрат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Бишофит
|
| МНН: |
Бишофит
|
| Дата регистрации: |
18.03.1985 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
L-Допа
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|