Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, TCmax - 1-2 ч.
Метаболизируется в печени. T1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза - 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
Внутрь: при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 0.5 мг 1-2 раза в день, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг.
Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза в день.
Максимальная суточная доза - 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и др. бензодиазепинов, составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию др. анксиолитических ЛС (транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
В качестве противосудорожного средства - височная и миоклоническая эпилепсия.
В неврологической практике - гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
Может ли банальная простуда на раннем сроке беременности отразиться на ребенке?
| 1. | Никаких последствий.я переболела простудой тоже на таком же сроке сильно..и тогда еще даже не знала что беременна..а ведь принимала антибиотики,всякие средства жаропонижающие( температура почти 40 была) и ничего..все ок!!Плохо отражается на ребенку грипп.но не простуда!)) |
| 2. | может быть,а может и нет.В любом случае врач должен быть в курсе,на ранних сроках беременности закладываются все органы малыша,поэтому всякое отклонение в здоровье весьма не желательны. |
| 3. | Ничего страшного не случится,если не принимать антибиотики и различные медикаменты,лучше всего липу заваривать и пить:она и температуру сбивает и с простудой борется.и обязательно покой и постельный режим. |
| 4. | скорей всего нет,но лучше к врачу,они назначут лечение,я при беременности пользовалась биопароксам,он безаредный,и нос лечит,и горла(если нет температуры)мне врач приписывала. |
| 5. | Было. Последствий не было (сыну 10 лет). Но - я отказалась от лекарств, только малиновый чай пила. |
| 6. | На ребенке сказывается все! Но в разной степени. Банальная простуда вряд ли будет грозить серьезными отклонениями, а вот например, внутричерепное давление или расторможенность нервной системы может быть. Но... Это невозможно доказать, потому что это бывает и в результате родовых травм и пр. Так что не забивайте голову, это всего лишь простуда. Я простывала частенько, даже, кажется, грипп беременной перенесла. Доча нормальная, непоседа и вредина, |
| 7. | Никто Вам сейчас не скажет будут ли последствия.Поменьше нервничайте по этому поводу и отдыхайте.Дальнейшие Ваши обследования все покажут.У меня были простуды и неоднократно.Принимала антибиотики -пришлось.Но с Божьей помощью все обошлось без последствий.И у Вас уверенна,все будет хорошо! |
| 8. | у меня такое было главное не принимать медикаменты |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Цитизин
|
| МНН: |
Цитизин
|
| Дата регистрации: |
20.03.2003 |
| Производитель: |
Химфарм ОАО |
| Страна: |
Казахстан |
| Дата аннуляции: |
26.06.2008 |
|
Анектод в тему
7-бром-5-(ортохлорфенил)-1,2-дигидро-3Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|